Инструкция Цефтазидим-АКОС

Название

Цефтазидим-АКОС (Ceftazidime-AKOS)

Взаимодействия

Пефлоксацин*• Цефтазидим усиливает антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой). Фуросемид*• На фоне цефтазидима увеличивается риск нарушения функции почек. Тобрамицин*• На фоне цефтазидима усиливается риск проявления ото- и нефротоксичности. Гентамицин*• На фоне цефтазидима усиливается риск проявления ото- и нефротоксичности. Даптомицин*• При необходимости даптомицин можно применять (вводить в/в) одновременно с цефтазидимом.

Действующее вещество

Цефтазидим* (Ceftazidime*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Ceftazidime-AKOS

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

01.08.2004

АТХ

J01DD02 Цефтазидим

Способ применения и дозы

В/в или в/м. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции, чувствительности возбудителя, возраста и массы тела пациента, функции почек. Для приготовления раствора для инъекций 500 мг препарата растворяют в 1 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 2,5 мл воды для инъекций (при в/в введении), 1 и 2 г — в 3 мл воды для инъекций (при в/м введении) и 10 мл воды для инъекций (при в/в введении). Для в/в капельного введения полученный раствор разводят в 50–100 мл растворителя (изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 или 10% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с изотоническим раствором натрия хлорида). Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5% или 1%.Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 0,5–1 г каждые 8–12 ч; при неосложненной пневмонии и инфекциях кожи — 0,5–1 г каждые 8 ч; при муковисцидозе, пациентам с инфекциями дыхательной системы, вызванными Pseudomonas spp. — 100–150 мг/кг/сут (применение в дозе до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений). При инфекциях костей и суставов (в/в) — 2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекции (в/в) — 2 г каждые 8 ч (максимальная доза — 6 г/сут).При нарушении функции почек начальная доза — 1 г. Поддерживающую дозу подбирают в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина 35–50 мл/мин — 1 г каждые 12 ч, 16–30 мл/мин — 1 г каждые 24 ч, 6–15 мл/мин — 0,5 г каждые 24 ч, менее 5 мл/мин — 0,5 г 1 раз каждые 48 ч. Пациентам, находящимся на гемодиализе, вводят по 1 г после каждого сеанса гемодиализа, при перитонеальном диализе — по 0,5 г каждые 24 ч (концентрация препаратов крови не должна превышать 40 мг/л). Соответствующую дозу следует вводить после каждой диализной процедуры, т.к. Т1/2 — 3–5 ч. На фоне перитонеального диализа препарат можно включать в диализный раствор (125–250 мг на 2 л диализного раствора).Детям до 1 мес вводят в/в в виде инфузии — 30 мг/кг/сут (2 введения), от 2 мес до 12 лет — 30–50 мг/кг/сут (3 введения). На фоне сниженного иммунитета, при муковисцидозе, менингите назначают по 150 мг/кг/сут каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 6 г.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Фармакологическая группа

Цефалоспорины

Показания препарата

Инфекционные заболевания у взрослых и детей, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: тяжелые инфекции (чаще внутрибольничные) — менингит, сепсис (септицемия), тяжелые гнойно-септические состояния, инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит, бактериальный бурсит); инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой, абсцесс легких, эмпиема плевры, обострение хронической бронхолегочной инфекции при муковисцидозе); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, бактериальный уретрит, абсцесс почки); инфекции кожи и мягких тканей (раневые инфекции, мастит, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги); инфекции ЖКТ, желчных путей и брюшной полости (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря); инфекции женских половых органов; ЛОР-инфекции (средний отит, мастоидит, синусит и др.); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A02 Другие сальмонеллезные инфекции A03 Шигеллез A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная) A39 Менингококковая инфекция A40 Стрептококковая септицемия A41.9 Септицемия неуточненная A46 Рожа A54 Гонококковая инфекция B99 Другие инфекционные болезни E84.0 Кистозный фиброз с легочными проявлениями G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках H66 Гнойный и неуточненный средний отит H70 Мастоидит и родственные состояния I33 Острый и подострый эндокардит J01 Острый синусит J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева - Пфейффера] J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae J15.1 Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой) J15.5 Пневмония, вызванная Escherichia coli J15.6 Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями J18 Пневмония без уточнения возбудителя J32 Хронический синусит J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит J42 Хронический бронхит неуточненный J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз] J85 Абсцесс легкого и средостения J86 Пиоторакс K57 Дивертикулярная болезнь кишечника K63.8 Другие уточненные болезни кишечника K65 Перитонит K81 Холецистит K81.0 Острый холецистит K83.0 Холангит L03 Флегмона L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная L30.3 Инфекционный дерматит L98.4 Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках M00-M03 Инфекционные артропатии M60.0 Инфекционные миозиты M65 Синовиты и тендосиновиты M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия M71.0 Абсцесс синовиальной сумки M71.1 Другие инфекционные бурситы M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический N15.1 Абсцесс почки и околопочечной клетчатки N30.0 Острый цистит N30.1 Интерстициальный цистит (хронический) N30.2 Другой хронический цистит N34 Уретрит и уретральный синдром N41.0 Острый простатит N41.1 Хронический простатит N61 Воспалительные болезни молочной железы N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) O85 Послеродовой сепсис O86 Другие послеродовые инфекции T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам и пенициллинам, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд, редко — бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея/запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия), редко — стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейко-, нейтро-, грануло-, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия или анурия.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.Прочие: местные реакции — при в/в введении флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Состав и форма выпуска

в пачке картонной 1 флакон.в пачке картонной 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Взаимодействие

Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном назначении с аминогликозидными антибиотиками и фторхинолонами. Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают Cl цефтазидима и повышают риск нефротоксического действия. Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл — раствор натрия хлорида 0,9%, натрия лактата, Гартмана, глюкозы 5%, натрия хлорида 0,225% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,45% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,9% и глюкозы 5%, натрия хлорида 0,18% и глюкозы 4%, глюкозы 10%, декстран 40 — 10% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 40 — 10% в растворе глюкозы 5%, декстран 70 — 6% в растворе натрия хлорида 0,9%, декстран 70 — 6% в растворе глюкозы 5%.В концентрации от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы 5%; цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0,9%, калия хлорид 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорида 0,9%. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и др. Neisseria spp., большинства представителей семейства Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и др. Klebsiella spp., Morganella morganii и др. Morganella spp., Proteus mirabilis (в т.ч. индолположительный), Proteus vulgaris и другие Proteus spp., Providencia rettgeri и др. Providencia spp. и Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp. и Yersinia enterocolitica. Обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальной инфекции.Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp., Streptococcus mitis, Streptococcus pyogenes группы А, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans и др. Streptococcus spp. (исключая Streptococcus faecalis), штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.Активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides sрр. (многие штаммы Bacteroides fragilis — резистентны), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.Не активен в отношении Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes и др. Listeria spp., устойчивых к метициллину штаммов Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis.

Особые указания

В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода (выделяется при растворении порошка), что не влияет на эффективность препарата. Изменение цвета полученного раствора от светло до темно-желтого также не влияет на эффективность.

Фармакокинетика

После введения быстро распределяется в организме и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, в т.ч. синовиальной, перикардиальной и перитонеальной, желчи, мокроте и моче. Распределяется также в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый в спинномозговой жидкости уровень достаточен для лечения менингита.Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде (степень связывания с белками не зависит от концентрации). Cmax после в/м введения в дозах 0,5 и 1 г через 1 ч соответственно равна 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при в/в введении соответственно — 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Время достижения Cmax при в/м введении — 1 ч, при в/в введении — к концу инфузии. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл сохраняется в течение 6–8 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови — в течение 8–12 ч. T1/2 при нормальной почечной функции — 1,8 ч, при нарушенной — 2,2 ч. Не метаболизируется в печени, нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике и фармакокинетике препарата (доза у данных пациентов не меняется). Выводится почками 80–90% в неизмененном виде в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч). Объем распределения составляет 0,21–0,28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях и суставах, серозных полостях.

Передозировка

Симптомы: при введении в неадекватно больших дозах — головокружение, парестезии, головная боль, судороги, изменение результатов лабораторных анализов.Лечение: симптоматическое и поддерживающее (специфических антидотов нет), в случае тяжелой передозировки концентрация препарата может быть уменьшена при помощи гемодиализа.

Меры предосторожности

При наличии следующих состояний и заболеваний следует оценить соотношение пользы и риска: беременность и кормление грудью, новорожденные дети и дети до 1 мес, кровотечения в анамнезе, заболевания ЖКТ в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит). Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (отмечена у 3–7% пациентов).Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К в результате подавления кишечной флоры: возможно понижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, в редких случаях развитие — гипопротромбинемии и кровотечения (назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию). У тяжелых, пожилых и ослабленных пациентов, больных с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием повышается риск развития кровотечения. При нарушении функции почек рекомендуется понижение дозы.Во время или после применения цефтазидима у некоторых пациентов возможно развитие псевдомембранозного колита, вызываемого токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелых, рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса; при неэффективности назначают метронидазол, бацитрацин, ванкомицин (внутрь).

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Характеристика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения.