Инструкция Рисполюкс

Название

Рисполюкс (Rispolux)

Взаимодействия

Метопролол*• Рисперидон усиливает гипотензивный эффект. Карбамазепин*• На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, увеличивается клиренс и уменьшается плазменная концентрация. Метилдопа*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Фозиноприл*• При одновременном применении рисперидон усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Трандолаприл*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Эналаприл*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Действующее вещество

Рисперидон* (Risperidone*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Rispolux

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

11.12.2012

АТХ

N05AX08 Рисперидон

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Взрослые и дети старше 15 лет.Начальная доза препарата Рисполюкс® для всех пациентов (при острых проявлениях болезни и хроническом течении) — 2 мг/сут (в 1 или 2 приема), на второй день — до 4 мг/сут; далее при необходимости доза может быть увеличена или уменьшена по 1–2 мг с недельными интервалами. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг.В случае необходимости достижения седативного действия одновременно с препаратом Рисполюкс® можно назначать бензодиазепины.Почечная и/или печеночная недостаточность и пациенты старшей возрастной группы. Рекомендуемая начальная доза препарата Рисполюкс® составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эта доза может быть постепенно (по 0,5 мг) увеличена до 1–2 мг на прием 2 раза в сутки.При переходе на лечение препаратом Рисполюкс® рекомендуется постепенная отмена ранее принимавшегося нейролептика. Если ранее применялся нейролептик-депо для парентерального введения, первую дозу препарата Рисполюкс® следует принять вместо инъекции в соответствии с режимом введения нейролептика-депо.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Показания препарата

шизофрения (купирование обострений, поддерживающая терапия) и другие психотические расстройства с преобладанием продуктивной и/или негативной симптоматики;биполярные расстройства при маниях;аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности, нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;поведенческие расстройства у пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в т.ч. в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F03 Деменция неуточненная F20 Шизофрения F22.0 Бредовое расстройство F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности F79 Умственная отсталость неуточненная F91 Расстройства поведения R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические R45.1 Беспокойство и возбуждение R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания

повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата;период лактации.С осторожностью:тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада);гиповолемия;состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием препаратов, удлиняющих интервал QT);болезнь Паркинсона;нарушение мозгового кровообращения;синдром Рейе;эпилепсия, судороги в анамнезе;опухоль мозга;острая передозировка лекарств, лекарственная зависимость;дисфагия;кишечная непроходимость;детский возраст до 15 лет (опыт применения ограничен);беременность.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, ринит, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок,Со стороны CCC: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, синусовая брадикардия, AV блокада I степени, фибрилляция предсердий, синкопе, периферические отеки.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, дискинезия, диспепсия, анорексия, абдоминальные боли, запоры, гипо- или гиперсаливация, желтуха, дисфагия, гастрит, панкреатит.Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, сонливость, утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, судороги; редко — экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), нарушение координации, нарушение речи, гипочувствительность, нарушение сна; нарушение мозгового кровообращения (у пожилых больных с предрасполагающими факторами). У больных шизофренией: поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и сокращения мышц лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, крайняя степень ригидности мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства, повышение активности креатинфосфокиназы, тахипноэ), эпилептические припадки.Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, аноргазмия, недержание мочи, нарушение эякуляции.Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, гипергликемия, гиперпролактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона.Лабораторные показатели: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, увеличение уровня АЛТ, эозинофилия, лейкопения, увеличение уровня АСТ.Прочие: сухость кожи, гиперпигментация, фотосенсибилизация, гиперкератоз, повышенное потоотделение, увеличение массы тела, артралгия, миалгия, нарушение зрения, мании, заложенность носа, носовое кровотечение, апноэ во время сна, у пожилых пациентов с деменцией повышенная восприимчивость к инфекциям, полидипсия.

Взаимодействие

Антацидные препараты снижают абсорбцию пероральных нейролептиков. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.Фенотиазиновые нейролептики, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с рисперидоном могут повышать его концентрацию в плазме крови, не оказывая влияния на концентрацию нейролептической фракции.Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают концентрацию активной фракции рисперидона в плазме.При одновременном приеме флуоксетина повышается концентрация рисперидона в плазме крови, однако уровень нейролептической фракции возрастает незначительно. Нейролептики усиливают действие алкоголя, антигистаминных препаратов, бензодиазепинов и других ЛС, угнетающих ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2- и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.Рисперидон особенно эффективен при лечении шизофрении с продуктивной симптоматикой (бред, галлюцинации, агрессивность), оказывает также положительное действие при негативной симптоматике.Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические нейролептики.

Особые указания

В связи с тем, что прием препарата Рисполюкс® может приводить к увеличению массы тела, пациенту следует дать рекомендации по режиму питания.При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза препарата Рисполюкс® должна быть снижена.При появлении симптомов поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС, включая Рисполюкс®.Рекомендуется постепенная отмена препарата, т.к. после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома отмены (рвота, тошнота, повышенное потоотделение, бессонница).Во время лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Прием пищи не влияет на полноту и скорость абсорбции.Метаболизм осуществляется при помощи цитохрома Р450 CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, фармакологическая активность которого сравнима с активностью рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон представляют собой т.н. нейролептическую фракцию. Рисперидон подвергается также реакции N-дезалкилирования.T1/2 составляет около 24 ч для 9-гидроксирисперидона и нейролептической фракции в целом.При приеме внутрь 70% дозы рисперидона выводится почками (35–45% в виде фармакологически активной фракции), 14% — с желчью.Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 1,667 мл/с.Стабильные концентрации рисперидона в крови большинства пациентов достигаются в течение первых суток лечения, 9-гидроксирисперидона — на 4–5-е сутки. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).У пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной недостаточностью концентрация препарата в плазме увеличивается, а период полувыведения — возрастает. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточность не изменяются.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, редко — удлинение интервала QT.Лечение: при острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных; симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма; при развитии экстрапирамидных симптомов — назначение антихолинергических лекарственных средств. Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: белые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: розовые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг: желтые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг: темно-розовые двояковыпуклые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на двух сторонах. Вид на изломе: белая спрессованная масса, покрытая оболочкой белого (дозировка 1 мг), розового (дозировка 2 мг), желтого (дозировка 3 мг) или темно-розового цвета (дозировка 4 мг).

Производитель

Лек д.д., Словения, произведено Новартис (Бангладеш) Лимитед, Бангладеш.Веровшкова 57, Любляна, Словения.Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг. По 10 табл. в блистере, по 2, 5, 6 или 10 блистеров в картонной пачке.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг или 4 мг. По 10 табл. в блистере, по 2, 5 или 6 блистеров в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.