Инструкция Риссет

Название

Риссет (Risset)

Взаимодействия

Гидроксизин*• При совместном использовании рисперидона и гидроксизина необходима осторожность. Фелодипин*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Дилтиазем*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Лизиноприл*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Темазепам*• Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность. Исрадипин*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Действующее вещество

Рисперидон* (Risperidone*)

Условия хранения препарата

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Risset

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

06.09.2013

АТХ

N05AX08 Рисперидон

Способ применения и дозы

Внутрь. Шизофрения 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На 2-й день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, корректировать индивидуально. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев, например у пациентов с впервые возникшим эпизодом заболевания, может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.При применении в дозах более 10 мг/сут не наблюдалось усиления терапевтического эффекта по сравнению с меньшими дозами, при этом возможно появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза — 16 мг.Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.Поведенческие расстройства у больных с деменциейДля большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать не более чем на 0,5 мг, не чаще чем через день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием 1 раз в сутки.Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развитияНачальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать не более чем на 0,5 мг, не чаще чем через день. Обычная поддерживающая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Интервал дозирования 0,5–1,5 мг 1 раз в сутки.Мании при биполярных аффективных расстройствахНачальная доза —2 мг 1 раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально, повышая ее на 1 мг/сут, не чаще чем через день. В большинстве случаев оптимальной является доза 2–6 мг/сут. Как и при любой симптоматической терапии, во время лечения следует оценивать эффективность и при необходимости корректировать режим дозирования.Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1–2 мг 2 раза в сутки.При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Показания препарата

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих заболеваний и состояний:острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;аффективные расстройства при шизофрении;поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания;лечение маний при биполярных аффективных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии в целях стабилизации настроения).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F03 Деменция неуточненная F20 Шизофрения F22.0 Бредовое расстройство F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное F79 Умственная отсталость неуточненная F91 Расстройства поведения R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические R45.1 Беспокойство и возбуждение R45.4 Раздражительность и озлобление R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;период лактации;детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);мании при биполярных аффективных расстройствах у детей в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT); факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; обезвоживание и гиповолемия; нарушение мозгового кровообращения; опухоль мозга, в т.ч. пролактинома гипофиза; болезнь Паркинсона; болезнь диффузных телец Леви; судороги (в т.ч. в анамнезе); тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость; кишечная непроходимость; острая передозировка лекарств; синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); беременность; пациенты пожилого возраста с деменцией.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия; мания, гипомания, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмичные движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита.Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, инсульт и транзиторные ишемические атаки (у пожилых пациентов с деменцией), тромбоэмболия венозных сосудов, в т.ч. тромбоэмболия легочных сосудов и глубоких вен.Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; повышение или снижение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия.Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.Прочие: артралгия.

Взаимодействие

Учитывая, что АПС, в т.ч. рисперидон, оказывают воздействие в первую очередь на ЦНС, их следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.Рисперидон усиливает эффект этанола, наркотических анальгетиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов и бензодиазепинов.К терапии рисперидоном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.При терапии комбинацией рисперидона с другими АПС, литием, антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, препаратами с центральным антихолинергическим эффектом увеличивается риск развития поздней дискинезии.Рисперидон не оказывает влияния на клинический эффект и фармакокинетику лития, вальпроевой кислоты, дигоксина и топирамата, поэтому при таких комбинациях коррекция дозы не требуется.Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Похожий эффект возможен при применении рисперидона в комбинации с другими индукторами микросомальных ферментов печени такими, как барбитураты, рифампицин, фенитоин и зверобой продырявленный. В этом случае доза рисперидона должна быть пересмотрена.Не следует назначать препарат совместно с карбамазепином пациентам с маниями при биполярном аффективном расстройстве. При применении карбамазепина отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фазы рисперидона в плазме. Клозапин снижает клиренс рисперидона.Производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и некоторые ?-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, при этом концентрация активной антипсихотической фазы не изменяется.Хинидин, флуоксетин, пароксетин, тербинафин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию в плазме рисперидона и в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фазы.Циметидин и ранитидин увеличивают концентрацию рисперидона в плазме, но антипсихотический эффект при этом не увеличивается.Одновременное применение рисперидона с фуросемидом у пожилых пациентов на фоне цереброваскулярной деменции ассоциировалось с высокой смертностью. Механизм такого взаимодействия не имеет четкого объяснения. Необходимо оценивать соотношение потенциальной пользы и возможного риска для этих пациентов при одновременном применении рисперидона и диуретических средств, в т.ч. фуросемида. Рисперидон может увеличивать АД, снижая эффективность феноксибензамина, лабеталола и других ?-адреноблокаторов, резерпина, метилдопы и других гипотензивных средств центрального действия. Понижающий АД эффект гуанетидина блокируется рисперидоном. Требует внимания и осторожности сопутствующий прием рисперидона с ЛС, удлиняющими интервал QT, такими как другие АПС, антиаритмические средства IA и III классов, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, литий и цизаприд.Необходимо быть осторожными при сопутствующем приеме рисперидона с ЛС, которые могут вызвать нарушения электролитного обмена, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия). Такое сочетание увеличивает риск развития злокачественной аритмии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение рисперидона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с ?1-адренорецепторами и с несколько меньшей аффинностью — с Н1-гистаминергическими и ?2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства — АПС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Особые указания

При шизофрении, перед лечением рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами АПС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими средствами.Рисперидон детям может назначать только врач, имеющий специальную подготовку по детской психиатрии.Рисперидон необходимо с осторожностью применять у пожилых пациентов с деменцией, в т.ч. при приеме фуросемида и других диуретических средств.Мета-анализ результатов 17 контролируемых клинических исследований показал повышенную смертность пожилых пациентов с деменцией (средний возраст 86 лет), получавших атипичные АПС, в т.ч. рисперидон, по сравнению с плацебо. Среди пациентов, получавших рисперидон и плацебо, смертность составляла соответственно 4 и 3,1%.Для пожилых пациентов с деменцией, принимающих рисперидон, наблюдалась повышенная смертность у пациентов, принимавших фуросемид, и рисперидон, по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон и группой, принимавшей только фуросемид. Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Не обнаружено увеличения смертности у пожилых пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пожилых пациентов с деменцией.В плацебо-контролируемых исследованиях обнаружена повышенная частота нарушений мозгового кровообращения (инсульт и/или транзиторные ишемические атаки), в т.ч. со смертельным исходом, у пожилых пациентов с деменцией, получавших некоторые атипичные АПС, в т.ч. рисперидон, по сравнению с применением плацебо.У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.АПС, в т.ч. рисперидон, способствуют развитию тромбоэмболических осложнений у пациентов, имеющих предрасположенность к образованию тромбов. До начала терапии рисперидоном необходимо выявить все возможные факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов и предпринять соответствующие меры для предупреждения развития тромбоэмболических осложнений.Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при применении низких доз или их постепенного наращивания.Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома, необходимо отменить все АПС, в т.ч. рисперидон, провести симптоматическую терапию и рассмотреть вопрос о возобновлении терапии АПС. Для предупреждения развития злокачественного нейролептического синдрома на фоне лечения АПС необходимо регулярно проводить коррекцию принимаемой дозы. Необходимо тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможного риска перед применением рисперидона у пациентов с болезнью диффузных телец Леви и болезнью Паркинсона, поскольку у таких пациентов может быть увеличен риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышена чувствительность к АПС. При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов печени доза рисперидона должна быть снижена.Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.Влияние на способность водить машину и работать с техникой. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Абсолютная биодоступность — 74%; относительная (таблетки по сравнению с раствором) — 94%. Tmax в плазме рисперидона — 1 ч; 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6).Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, а 9-гидроксирисперидона — 4–5 дней. Концентрации рисперидона и 9-гидроксирисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах 1–16 мг/сут). Быстро распределяется по организму, проникает в ЦНС, грудное молоко. Vd — 1–2 л/кг. Связь с белками плазмы (с ?1-кислый гликопротеин и альбумины) рисперидона — 90%, 9-гидроксирисперидона — 77%. Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 20 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6), T1/2 9-гидроксирисперидона — 21 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 30 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6); активной антипсихотической фракции — 20 ч.Выводится почками 70% (35–45% в виде фармакологически активной антипсихотической фракции) и с желчью (14%).При хронической почечной недостаточности (ХПН) клиренс креатинина снижается на 60%. При печеночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%. У пожилых пациентов снижается клиренс и удлиняется T1/2.

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов — сонливость, седативный эффект, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме препарата в дозе до 360 мг. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует иметь в виду возможность приема нескольких препаратов.Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции; промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительными средствами. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможной аритмии. Специфического антидота не существует. Необходимо проводить соответствующую симптоматическую терапию. Снижение АД и коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует применить м-холиноблокаторы. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.Таблетки 2мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с риской на одной стороне.Таблетки 3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.Таблетки 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, с риской на одной стороне.

Производитель

Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия.Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; по 2 или 6 блистеров в пачке картонной.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.