Инструкция Имуран

Название

Имуран (Imuran)

Взаимодействия

Цитарабин*• При сочетанном применении с цитарабином азатиоприн усиливает (взаимно) иммуносупрессию, может снижать толерантность к инфекции. Циклоспорин*• При одновременном применении азатиоприна с циклоспорином увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей. Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]• При одновременном применении с ко-тримоксазолом возможно усиление миелотоксического действия (лейкопении) азатиоприна.

Действующее вещество

Азатиоприн* (Azathioprine*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Imuran

Срок годности препарата

5 лет.

Последняя актуализация описания производителем

30.07.2004

АТХ

L04AX01 Азатиоприн

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям.Применение при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая доза — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном следует проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.Применение при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться продолжительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда возможно после 2 лет терапии.Применение при других заболеваниях: начальная доза 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический эффект получен, то необходимо уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный эффект. Если в течение 3 мес клинический эффект не достигнут, то Имуран следует отменить. Однако при воспалительных заболеваниях кишечника лечение следует проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический эффект может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая доза может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них следует применять минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозы до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозы терапевтического диапазона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное, цитостатическое, противоопухолевое. Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты

Показания препарата

Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

D55-D59 Гемолитические анемии D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках L10 Пузырчатка [пемфигус] M05 Серопозитивный ревматоидный артрит M30 Узелковый полиартериит и родственные состояния M32 Системная красная волчанка M33 Дерматополимиозит T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к 6-меркаптопурину).

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов — эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Состав и форма выпуска

в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.

Взаимодействие

Усиливает эффект деполяризующих миорелаксантов и ослабляет — недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Фармакодинамика

Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Cmax — 2 ч. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 — 5 ч.

Меры предосторожности

В первые 8 нед терапии необходим еженедельный полный анализ крови. С осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу следует уменьшить в 4 раза.