Инструкция Элигард

Название

Элигард (Eligard)

Действующее вещество

Лейпрорелин* (Leuprorelin*)

Условия хранения препарата

При температуре 2–8 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Eligard

Срок годности препарата

2 года. Готовый раствор стабилен химически и физически в течение 30 мин при температуре 25 °C.

АТХ

L02AE02 Лейпрорелин

Способ применения и дозы

П/к, периодически меняя место инъекции, избегая попадания препарата в артерию или вену.При дозировке 7,5 мг 1 раз в мес; при дозировке 22,5 мг 1 раз в 3 мес и 1 раз в 6 мес — при дозировке 45 мг.Введенный раствор образует депо препарата, обеспечивающее постоянное высвобождение лейпрорелина в течение указанного периода времени. Лечение длительное. При повышении уровня простатспецифического антигена (ПСА) на фоне кастрационного уровня тестостерона лечение Элигардом следует прекратить.Корректировка доз для особых групп пациентов: клинических данных по применению Элигарда у больных с печеночной или почечной недостаточностью нет.Рекомендации по приготовлению раствора для введенияСодержимое двух заранее наполненных стерильных шприцев должно быть смешано непосредственно перед введением. Приготовление смеси производится следующим образом:Рисунок 1. Перед использованием следует достать упаковку из холодильника и выдержать при комнатной температуре до тех пор, пока температура упаковки не достигнет комнатной. Извлечь шприц А и шприц Б из упаковок.Рисунок 2. Вынуть из шприца Б короткий поршень со вторым ограничителем, достать длинный поршень из упаковки со шприцом А и вставить его в шприц Б.Рисунок 3. Снять крышки со шприца А (растворитель для приготовления раствора) и шприца Б (лиофилизированный лейпрорелина ацетат).Рисунок 4. Осторожно соединить шприцы. Смешать раствор, попеременно нажимая на поршень шприца А и шприца Б 60 раз для получения однородного раствора. Готовая к применению смесь должна быть бесцветной или светло-желтой.Рисунок 5. Ввести полученную смесь в шприц Б. Убрать шприц А, продолжая до конца надавливать на его поршень. Вставить в шприц Б стерильную иглу.Смесь готова для п/к введения. Раствор должен быть немедленно введен после его смешения.Примечание: могут появиться небольшие пузырьки — это нормальное явление, и оно никак не влияет на образование депо после введения. Только для одноразового использования. Неиспользованный раствор должен быть уничтожен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Показания препарата

Гормонозависимый рак предстательной железы.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы E34.8 Другие уточненные эндокринные расстройства

Противопоказания

повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;хирургическая кастрация;женщины;дети.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении Элигарда, в основном обусловлены фармакологическим действием препарата.Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, повышение или снижение АД, обморок; в отдельных случаях — периферические отеки, эмболия ветвей легочной артерии, сердцебиение, одышка.Со стороны нервной системы: гипестезия, головокружение, головная боль, бессонница, вкусовые расстройства, расстройство обоняния, непроизвольные движения; в отдельных случаях — нарушение сна, депрессия, периферическое головокружение, амнезия, расстройство зрения и повышенная чувствительность кожи.Со стороны пищеварительной системы: тошнота/рвота, диарея, диспепсия, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм.Со стороны дыхательной системы: ринорея, затрудненное дыхание.Со стороны мочеполовой системы: дизурия, никтурия, олигурия, инфекция мочевых путей, затрудненное мочеиспускание, спазмы мочевого пузыря, гематурия, острая задержка мочи, атрофия яичек, боль в яичках, бесплодие, импотенция, снижение либидо.Со стороны эндокринной системы: боль в грудных железах, гинекомастия.Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия, мышечные судороги, мышечная слабость.У больных с хирургической или медикаментозной кастрацией отмечается снижение плотности костной ткани. Следует иметь в виду, что длительный прием Элигарда также может привести к снижению плотности костной ткани и прогрессированию остеопороза.Нарушения со стороны лабораторных показателей: снижение количества эритроцитов, уровня гемоглобина и гематокрита, повышение содержания креатинфосфокиназы в крови, увеличение времени свертывания крови, повышенное содержание АЛТ, повышенное содержание триглицеридов в крови, увеличенное ПВ, также отмечались редкие случаи тромбоцитопении и лейкопении.Местные реакции: жжение/покалывание, боль, покраснение, кровоподтеки и зуд в месте инъекции; редко — уплотнение и изъязвление в месте введения препарата.Прочие: чувство недомогания, повышенная усталость, слабость, кожная сыпь, алопеция, повышенная потливость, озноб, изменение толерантности к глюкозе, увеличение массы тела. В первые недели после начала терапии Элигардом может наблюдаться обострение симптомов основного заболевания.

Состав и форма выпуска

в ячейковой упаковке по 1 шприцу А (в комплекте с поршнем и влагопоглотителем) и 1 шприцу Б (в комплекте с иглой инъекционной и влагопоглотителем); в пачке картонной 2 шприца.

Взаимодействие

Исследований по изучению фармакокинетического взаимодействия препарата Элигард с другими препаратами не проводилось.О взаимодействии Элигарда с другими лекарственными препаратами не сообщалось.

Фармакодинамика

Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения.Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (?50 нг/дл) в течение 3–5 нед после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 мес лечения составляет (6,1±0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг и (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.

Особые указания

Элигард должен применяться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.Как и другие препараты-агонисты ГнРГ, в течение первой недели лечения Элигард вызывает кратковременное повышение концентрации тестостерона, дигидротестостерона и кислой фосфатазы в сыворотке крови, в связи с чем у пациентов могут усилиться симптомы или возникнуть новые (боль в костях, неврологические расстройства, гематурия, обструкция мочеточника или инфравезикальная обструкция). Эти симптомы обычно проходят при продолжении терапии. При применении агонистов ГнРГ сообщалось также о случаях компрессии спинного мозга. При необходимости следует проводить стандартное лечение этих осложнений.За пациентами с метастазами в позвоночник и/или головной мозг, а также за пациентами с обструкцией мочевых путей должно вестись тщательное наблюдение в течение первых нескольких недель лечения.Дополнительное назначение соответствующего антиандрогена за 3 дня до начала терапии Элигардом и продолжение его приема в течение первых 2 или 3 нед лечения предупреждает последствия первоначального повышения уровня тестостерона.Антиандрогенная терапия повышает риск переломов костей в результате возникновения остеопороза. Помимо продолжительного дефицита тестостерона на развитие остеопороза может влиять преклонный возраст, курение, потребление алкоголя, лишний вес и недостаточные физические нагрузки.В связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, пациенты, страдающие сахарным диабетом, нуждаются в более тщательном наблюдении при лечении препаратом Элигард.После выполнения кастрации хирургическим путем применение Элигарда не приводит к дальнейшему снижению тестостерона в сыворотке крови.Влияние на способность водить автомобиль и управлять механизмамиНекоторые побочные действия препарата, такие как повышенная усталость, головокружение, нарушения зрения, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

После первой инъекции через 4–8 ч Сmах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно.После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл).Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.Связывание с белками плазмы — 43–49%.При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т1/2 приблизительно 3 ч.Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется.Лечение: в случае передозировки — симптоматическое.

Описание лекарственной формы

Шприц А (растворитель)Дозировка 7,5 мг: прозрачная, вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.Дозировки 22,5 мг и 45 мг: прозрачная, вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.Допускается наличие пузырьков воздуха.Шприц Б (лиофилизат лейпрорелина ацетата): от белого до почти белого цвета, без видимых посторонних частиц.Восстановленный растворДозировка 7,5 мг: вязкая, от светло-желтого до светло-желтого с коричневатым оттенком жидкость, без видимых посторонних частиц.Дозировки 22,5 мг и 45 мг: вязкая, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость, без видимых посторонних частиц.Допускается наличие пузырьков воздуха.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.