Инструкция Эгистразол

Название

Эгистразол (Egistrazol)

Взаимодействия

Пэгаспаргаза*• Увеличивает (взаимно) вероятность осложнений. Доксорубицин*• Анастрозол усиливает (взаимно) токсичность. Бусульфан*• Повышается риск развития опасного для жизни осложнения — веноокклюзионной болезни. Варфарин*• Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. Амфотерицин B*• При сочетанном применении возрастает риск поражения почек и увеличивается вероятность развития бронхоспазма и гипотензии.

Действующее вещество

Анастрозол* (Anastrozole*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Egistrazol

Срок годности препарата

4 года.

Последняя актуализация описания производителем

18.09.2013

АТХ

L02BG03 Анастрозол

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.Взрослые, включая пожилых: по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Показания препарата

адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительным или неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе;вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после предшествующей терапии тамоксифеном.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C50 Злокачественные новообразования молочной железы C79.8 Вторичное злокачественное новообразование других уточненных локализаций

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;беременность;период кормления грудью;пременопауза;выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто — не менее 1/10; часто — ? 1/100, <1/10; иногда — ? 1/1000, <1/100; редко — ?1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).Со стороны метаболизма: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.Прочие: очень часто — астения.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Фармакодинамика

Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%.Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. Поэтому у пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. В настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы для профилактики.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ.При рецепторнегативном раке молочной железы или при неэффективности предшествующей терапии тамоксифеном, эффективность анастрозола достаточно низкая.Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% CSS анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%.Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40–50 ч.Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, — определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Передозировка

Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена.Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Описание лекарственной формы

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «ANA 1» на одной стороне таблетки.На изломе — белого или почти белого цвета.

Производитель

Держатель регистрационного удостоверения: ОАО Фармацевтический завод ЭГИС. 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.Тел.: (495) 363-39-66.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров упакованы в картонную пачку. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера  упакованы в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.