Инструкция Цинт

Название

Цинт (Cynt)

Действующее вещество

Моксонидин* (Moxonidine*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Cynt

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

08.08.2007

АТХ

C02AC05 Моксонидин

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза Цинта® — 0,2 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 0,6 мг, разделенная на 2 приема.Максимальная однократная доза — 0,4 мг.Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе — 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное.

Фармакологическая группа

Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов

Показания препарата

Артериальная гипертензия.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия, синоатриальная и AV блокада;тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV стадия), нестабильная стенокардия;выраженная печеночная недостаточность;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:паркинсонизм, эпилепсия, депрессия;глаукома;перемежающаяся хромота, болезнь Рейно (из-за отсутствия опыта применения);гемодиализ.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная утомляемость; часто — астения, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия.Со стороны ЖКТ: сухость во рту.Аллергические реакции: периферические отеки.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.в блистере 10 или 14 шт.; в коробке 1, 2, 3 или 4 блистера.

Взаимодействие

Происходит взаимное усиление действия моксонидина при совместном применении с другими гипотензивными средствами.При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет клинических данных о негативном влиянии на течение беременности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Цинт® беременным женщинам. Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Фармакодинамика

Моксонидин избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности.Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными ?2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.Уменьшает резистентность тканей к инсулину.Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5–7 ч после приема внутрь.

Особые указания

Компания не располагает данными о том, что Цинт® нельзя использовать при хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин, креатинин >160 мкмоль/л).При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Цинта®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Цинт®.Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.Цинт® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%. Cmax в плазме крови (после приема табл. 0,2 мг) — 1,4–3 нг/мл и достигается через 30–180 мин. Биодоступность — 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Объем распределения — 1,4–3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — 7,2%.Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина.T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении.Фармакокинетика в пожилом возрастеНаблюдаются возрастные изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина у пожилых пациентов. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми.Фармакокинетика при почечной недостаточностиВыведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина >30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек приблизительно на 80 и 35% соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение: специфических антидотов не существует.В случае гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.Брадикардия может быть купирована атропином.Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.

Описание лекарственной формы

Таблетки с дозировкой 0,2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-розового цвета, с гравировкой «0,2» с одной стороны.Таблетки с дозировкой 0,3 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, светло-красного цвета, с гравировкой «0,3» с одной стороны.Таблетки с дозировкой 0,4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, матово-красного цвета, с гравировкой «0,4» с одной стороны.