Инструкция Тремонорм

Название

Тремонорм (Tremonorm)

Взаимодействия

Фенитоин*• Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы (в составе комбинации леводопа + карбидопа) при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина. За пациентами, принимающими фенитоин одновременно с комбинацией леводопа + карбидопа, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Действующее вещество

Леводопа* + Карбидопа* (Levodopa* + Carbidopa*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Tremonorm

Срок годности препарата

4 года.

АТХ

N04BA02 Леводопа + Карбидопа

Способ применения и дозы

Внутрь, для достижения оптимальной терапевтической концентрации в крови и исключения побочного действия препарата, дозу подбирают индивидуально (особенно важно для пожилых больных и пациентов, принимающих другие препараты).Начальная доза — по 1 табл. (25/250 мг) 3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1 табл. через каждые 2–3 дня до достижения оптимального эффекта, который обычно отмечается при дозе 3–6 табл. (по 25/250 мг)/сут. Максимальная суточная доза — 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 табл. по 25/250 мг)При переводе пациентов с препарата леводопы средней продолжительности действия на комбинацию леводопы с карбидопой прием этого препарата должен быть прекращен по крайней мере за 8 ч до назначения, а в случае препаратов леводопы длительного действия — минимум за 12 ч.Отчетливый терапевтический эффект развивается после 7 дней непрерывного приема. При развитии судорог и блефароспазма необходимо уменьшение дозы.Пожилые пациенты обычно более чувствительны к обычной (не максимальной) дозе препарата.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое. Леводопа проходит через ГЭБ и превращается в дофамин в базальных ганглиях.Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях и при этом не проходит через ГЭБ и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС.

Показания препарата

Болезнь Паркинсона, синдром Паркинсона (постэнцефалитический, симптоматический при интоксикации оксидом углерода и марганцем).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G20 Болезнь Паркинсона G21 Вторичный паркинсонизм G22 Паркинсонизм при болезнях, классифицированных в других рубриках

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, психические расстройства, печеночная и/или почечная недостаточность, сердечная недостаточность, легочное сердце, лейкопения и другие болезни крови, депрессия, кожные заболевания неустановленной этиологии, меланома и подозрение на нее, эндокринные заболевания, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет (исследования по определению безопасности и эффективности у детей не проводились).

Побочные действия

В начале лечения — тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях — нарушения сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.В ходе дальнейшего лечения — самопроизвольные движения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия, тахикардия, запор, дискинезия, гиперкинез, увеличение массы тела.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 или 10 блистеров или в полиэтиленовых флаконах по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреномиметиками, суксаметония йодидом и средствами для ингаляционного наркоза возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клоназепамом, фенитоином, клонидином, м-холиноблокаторами, нейролептиками (производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина), пиридоксином, папаверином, резерпином — возможно ослабление противопаркинсонического действия; с препаратами лития — повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочных действий; с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) — нарушения кровообращения.У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск развития артериальной гипотензии.

Особые указания

Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед до начала лечения препаратом (связано с накоплением дофамина и норадреналина и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения).Не допускается внезапное прекращение приема (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, нарушения психики и повышение содержания креатинфосфокиназы в сыворотке).Препарат не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами.

Фармакокинетика

После приема внутрь леводопа быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 20–30% дозы, Cmax достигается через 2–3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи замедляет всасывание, некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени, почках, только 1–3 % проникает в головной мозг. T1/2 — 3 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном, путем декарбоксилирования, с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ. Основные метаболиты — дофамин, норэпинефрин, эпинефрин. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч, остальная часть — через кишечник в течение 7 ч.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, бессонница, повышенная возбудимость, гиперкинезы и др.Лечение: специфического антидота нет. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости — проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для лечения явлений передозировки не установлена.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при выраженном общем атеросклерозе, артериальной гипертензии, инфаркте миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальной астме, заболеваниях легких, судорожном синдроме (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ.В ходе лечения необходим контроль психического статуса, картины периферической крови, функций печени, почек и сердечно-сосудистой системы.Иногда наблюдается положительная прямая проба Кумбса, обычно без признаков гемолиза, хотя в ряде случаев отмечается развитие аутоиммунной гемолитической анемии.Следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Препарат может обесцвечивать мочу.

Производитель

Тева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль.

Фармакологические группы

Дофаминомиметики в комбинациях Противопаркинсонические средства в комбинациях

Характеристика

Леводопа — метаболический предшественник дофамина, в отличие от него проходит через ГЭБ; карбидопа — ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.Комбинация леводопы и карбидопы позволяет увеличить количество леводопы, поступающей в головной мозг.