Инструкция Сперидан

Название

Сперидан (Speridan)

Взаимодействия

Ацебутолол*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Зопиклон*• Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. Карбамазепин*• На фоне карбамазепина ускоряется биотрансформация, увеличивается клиренс и уменьшается плазменная концентрация. Золпидем*• Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при совместном использовании необходима осторожность. Лозартан*• Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект. Пиндолол*• Усиливает гипотензивный эффект.

Действующее вещество

Рисперидон* (Risperidone*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Speridan

Срок годности препарата

3 года.

АТХ

N05AX08 Рисперидон

Способ применения и дозы

Внутрь.Шизофрения. Взрослым и детям старше 15 лет Сперидан® назначается 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.Пожилые пациенты. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.Заболевания печени и почек. Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг на прием 2 раза в сутки.Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость. Рекомендуемая суточная доза препарата — 2–4 мг.Поведенческие расстройства у больных с деменцией. Рекомендуется начальная доза по 0,25 мг на прием дважды в день (следует использовать адекватную лекарственную форму). Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.Мании при биполярных расстройствах. Рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2–6 мг/сут.Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития.Пациенты с массой тела 50 кг и более: рекомендованная начальная доза препарата — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день, но для некоторых — 0,5 мг в день или до 1,5 мг в день.Пациенты с массой тела менее 50 кг: рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг в день, но для некоторых — 0,25 мг в день или до 0,75 мг в день.Длительный прием Сперидана® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотермическое, седативное, противорвотное, антипсихотическое. Обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакологическая группа

Нейролептики

Показания препарата

шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;в качестве препарата вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) — поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни;в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F03 Деменция неуточненная F20 Шизофрения F22.0 Бредовое расстройство F23.9 Острое и преходящее психотическое расстройство неуточненное F30 Маниакальный эпизод F31 Биполярное аффективное расстройство F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное F91 Расстройства поведения R45.1 Беспокойство и возбуждение R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;период грудного вскармливания.С осторожностью:заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);обезвоживание и гиповолемия;нарушения мозгового кровообращения;болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч. в анамнезе);тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);состояния, предрасполагающие к развитию аритмии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);беременность;детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль, иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения, редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.Прочие: артралгия.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Взаимодействие

С учетом того, что рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем. Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени — концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности можно использовать только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим препарат, не следует кормить грудью.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется отменить предыдущую терапию, если это клинически оправданно. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон. При отмене карбамазепина и других индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена. Пациентам рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Во время лечения необходимо избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также приема алкоголя.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарата абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидрокси-рисперидона — через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Препарат быстро распределяется, проникает в центральную нервную систему, грудное молоко. Объем распределения — 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-гликопротеином и альбумином) рисперидона — 90%, 9-гидрокси-рисперидона — 77%. Метаболизируется ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидрокси-рисперидона, (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование. T1/2 рисперидона составляет 3 ч, T1/2 9-гидрокси-рисперидона — 21 ч. 70% препарата выводится почками, из них — 35–45% — в виде фармакологически активной фракции; с желчью выводится 14% препарата. При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях — удлинение интервала QT.Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Описание лекарственной формы

Сперидан® 2 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого цвета, с насечкой, 10х5 мм.Сперидан® 4 мг: двояковыпуклые, овальные таблетки белого цвета, с насечкой, 14х7,5 мм.

Характеристика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола.