Инструкция Салофальк

Название

Салофальк (Salofalk)

Взаимодействия

Рифампицин*• На фоне месалазина снижается эффект рифампицина. Азатиоприн*• Следует с осторожностью применять азатиоприн одновременно с месалазином. Спиронолактон*• На фоне месалазина снижается эффект спиронолактона. Метотрексат*• На фоне месалазина усиливается вероятность поражения почек.

Действующее вещество

Месалазин* (Mesalazine*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Salofalk

Срок годности препарата

4 года.

Последняя актуализация описания производителем

30.07.2012

АТХ

A07EC02 Месалазин

Способ применения и дозы

Внутрь. Гранулы Салофалька не должны разжевываться. Предписанную дозу Салофалька в гранулах нужно принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.Для лечения обострения язвенного колитаЗависит от клинической потребности в каждом индивидуальном случае, по 1 пакетику 500–1000 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5–3,0 г месалазина в сутки).Для поддержания ремиссии язвенного колитаПо 500 мг месалазина 3 раза в день или 3 пакетика 1 раз в день (соответствует 1,5 г месалазина в сутки).Дети до 6 летСалофальк в гранулах не должен назначаться детям младше 6 лет, поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.Дети старше 6 лет и подросткиПри обострении заболевания, в зависимости от его тяжести, месалазин назначается в дозе 30–50 мг/кг/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или в 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15–30 мг/кг/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половину дозы для взрослых, детям с массой тела более 40 кг — дозу для взрослых.Как при лечении обострений воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8–12 нед, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1,5 г в сутки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное.

Фармакологическая группа

НПВС — Производные салициловой кислоты

Показания препарата

обострение язвенного колита средней и легкой тяжести;поддержание ремиссии и/или длительная терапия язвенного колита.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K51 Язвенный колит

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты;заболевания крови;язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;геморрагический диатез;тяжелая почечная/печеночная недостаточность;детский возраст (до 6 лет);фенилкетонурия.С осторожностью: беременность (I триместр), почечная/печеночная недостаточность легкой и средней тяжести, заболевания легких (особенно бронхиальная астма).

Побочные действия

Возможно развитие аллергических реакций, хотя серьезные аллергические реакции очень редки. При возникновении любого из следующих симптомов после принятия препарата необходимо немедленно обратиться к врачу:- аллергическое высыпание на коже;- лихорадка;- затруднение дыхания.При ухудшении общего состояния здоровья в связи с лихорадкой и/или возникновением воспаления глотки и рта следует прекратить принимать лекарственный препарат и немедленно обратиться к врачу. Возможно, эти симптомы проявились вследствие понижения уровня лейкоцитов в крови (агранулоцитоз), что может увеличить риск серьезной инфекции (необходим анализ крови для определения изменений в гемограмме).Редкие побочные эффекты (которые проявляются менее чем у 1 из 1000 пациентов, но более чем у 1 из 10000 пациентов):- боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота и рвота;- головная боль, головокружение.Очень редкие побочные эффекты (которые проявляются менее чем у 1 из 10000 пациентов):- изменения в почечной функции, иногда с отеком конечностей или болью в животе;- боль в груди, одышка или отек конечностей вследствие проблем с сердцем;- сильная боль в животе вследствие острого воспаления поджелудочной железы;- сильная одышка вследствие аллергического воспаления легких;- сильная диарея и боль в животе вследствие аллергического воспаления кишечника;- кожные высыпания или воспаление;- боль в мышцах и суставах;- лихорадка, ангина, или недомогание из-за изменений форменных элементов крови;- желтуха или боль в животе вследствие расстройств печени и нарушений выделения желчи;- потеря волос и развитие облысения;- онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая невропатия);- реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

Взаимодействие

Во время лечения Салофальком в гранулах могут наблюдаться взаимодействия при одновременном применении следующих лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий основываются на теоретических предпосылках):У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Салофальк в гранулах должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.Салофальк в гранулах может применяться у женщин в период кормления грудью только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фармакодинамика

Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием циклооксигеназы и синтеза ПГ и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание ПГ в слизистой оболочке кишечника. При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазин доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность. Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Особые указания

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2–3 раза с интервалом в 4 нед. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 мес. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.Следует соблюдать осторожность у больных с нарушением функции печени. Назначение Салофалька в гранулах не рекомендуется пациентам с нарушенной функцией почек.Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина.При назначении Салофалька в гранулах больным с заболеваниями легких, в частности бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.Больные, у которых отмечались анамнестические указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком в гранулах. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.При назначении препарата больным, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам (как вещество, придающее сладкий вкус) в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0,56 мг (Салофальк гранулы 500 мг) и 1,12 мг (Салофальк гранулы 1000 мг).Салофальк в гранулах не должен применяться для лечения детей младше 6 лет.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Фармакокинетика

БиотрансформацияМесалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43 и 78%.РаспределениеБлагодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки — приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.АбсорбцияВысвобождение месалазина из Салофалька начинается с замедлением в 2–3 ч, Cmax в плазме достигается примерно через 4–5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15–25%. Прием пищи замедляет абсорбцию на 1–2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1–2 ч, при этом возрастают значения Tlag (интервал времени, после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и Tmax, однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции. Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений Cmax и AUC (площадь под кривой изменения концентрации в крови).Фармакокинетические данные гранул и таблеток Салофальк суммированы в следующей таблице (гранулы: 3 х 500 мг месалазина в сутки, таблетки: 3 x 2 (250 мг) месалазина в сутки; равновесное состояние; 24 здоровых добровольца):Общее количество месалазина и N-АЦ-5-АСК, выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом — в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80–90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.Распределение радиоактивно меченых 153Sm (самарий) гранул и таблеток в ЖКТ было следующим (среднее ± SD(доверительный интервал):Значения сывороточной Cmax 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1,4 и 1,2 раза выше при приеме 1 раз в день по сравнению со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза в день в той же суточной дозе. Равновесное сывороточное содержание на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз в день было лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза в день (в 0,3 и 0,4 раза для 5-АСК и N-Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз в день признаков системной аккумуляции не отмечено.При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям (возраст от 5,9 до 15,8 лет) с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника показатели системной экспозиции препарата соответствовали таковым у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.ЭлиминацияПри приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза в сутки общая элиминация почками месалазина и N-Ац-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T1/2 — 4,4 ч.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия.В случаях передозировки при необходимости проводится вливание растворов электролитов (форсированный диурез).

Описание лекарственной формы

Округлые частицы цилиндрической или шарообразной формы (гранулы) серовато-белого цвета.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения (выпускающий контроль качества).Др. Фальк Фарма ГмбХ.Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Германия.Тел.: +49 0761 1514-0; факс: +49 0761 1514-356.Претензии и предложения направлять по адресу:127055, Москва, ул. Бутырский вал, 68/70, стр. 4,5.Тел./факс: (495) 933-99-04.

Форма выпуска

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой пролонгированного действия, 500 и 1000 мг. По 930 или 1860 мг в ПЭ пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов помещают в картонную пачку.По 930 или 1860 мг в ПЭ пакет, ламинированный алюминиевой фольгой; по 50 пакетов помещают в картонную пачку и 2 картонные пачки № 50 вкладывают картонную коробку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.