Инструкция Радахлорин

Название

Радахлорин (Radahlorin)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре 0–8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Radahlorin

Срок годности препарата

2 года 6 мес.

Последняя актуализация описания производителем

21.12.2006

АТХ

L01XD Препараты для фотодинамической терапии

Способ применения и дозы

В/в, капельно в течение 30 мин.Световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм начинают через 3 ч после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны(662±3) нм в дозе 300 Дж/см2.При возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и двух других режимов: 0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см2; 1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см2.При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны(662±3) нм.Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с ФД  (например с использованием спектрофлюориметров). Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2–4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4–6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг). Приготовление раствора для внутривенной инфузииСодержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов: - 0,9% раствор натрия хлорида; - 5 или 10% раствор декстрозы;- 10% раствор маннитола;- раствор Рингера;- 4 или 8% раствор калия хлорида;Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - фотосенсибилизирующее.

Фармакологическая группа

Другие противоопухолевые средства

Показания препарата

ФД рака кожи; ФДТ поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C43 Злокачественная меланома кожи C44 Другие злокачественные новообразования кожи

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;беременность и период кормления грудью;детский возраст (опыта применения препарата нет).

Побочные действия

При ФДТ Радахлорином®: - боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных; - отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2–7 сут;- кожный зуд, реакции гиперчувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.

Состав и форма выпуска

во флаконах по 10 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов.

Взаимодействие

Выявлена несовместимость Радахлорина® при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенным для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа:1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ;3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 нед в зависимости от размеров опухоли. Радахлорин® в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.

Особые указания

Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение (662±3) нм.Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВС, наркотические анальгетики.Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина®, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов, что, по-видимому, связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа происходит через 2–8 нед после воздействия лазером.Препарат можно хранить разведенным при температуре 2–8 °C не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения Радахлорина® в дозах 0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 ч распределяется между кровью и тканями. CmaxРадахлорина® в сыворотке крови достигается через 15–30 мин и быстро снижается, составляя через 1 ч после введения в дозе 0,5 мг/кг — 10 мкг/л, через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л. Cmax Радахлорина® в опухоли достигается через 1 ч (10–20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2–10 мкг/мл.Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.Около 70–80% Радахлорина® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15–20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6 сут.

Передозировка

В случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость темно-зеленого цвета с характерным запахом.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом.

Характеристика

Модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70–90% которых составляет хлорин е6