Инструкция Кестин

Название

Кестин (Kestine)

Взаимодействия

Диазепам*• Эбастин не взаимодействует с диазепамом. Кетоконазол*• На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация и повышается концентрация эбастина в крови; при совместном назначении (не рекомендуется) возможно удлинение интервала QT. Кетоконазол*• Не рекомендуется назначать эбастин одновременно с кетоконазолом из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ и развития фатальных нарушений сердечной деятельности.

Действующее вещество

Эбастин* (Ebastine*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Kestine

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

10.09.2010

АТХ

R06AX22 Эбастин

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоаллергическое.

Фармакологическая группа

H1-антигистаминные средства

Показания препарата

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений J30.2 Другие сезонные аллергические риниты J30.3 Другие аллергические риниты L50 Крапивница L50.1 Идиопатическая крапивница T78.4 Аллергия неуточненная

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст до 12 лет.С осторожностью:при почечной и/или печеночной недостаточности;у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ.Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Фармакодинамика

Препарат Кестин® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ.

Особые указания

Препарат Кестин® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».