Инструкция Карведигамма

Название

Карведигамма (Carvedigamma)

Взаимодействия

Селегилин*• Усиливает действие на АД (гипотензия) и ЧСС (брадикардия). Дигоксин*• На фоне карведилола увеличивается содержание дигоксина в крови. Клонидин*• Карведилол усиливает (взаимно) действие на АД (гипотензия) и ЧСС (брадикардия). Моклобемид*• Усиливает действие на АД (гипотензия) и ЧСС (брадикардия). Верапамил*• Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение вызывает в отдельных случаях нарушение проводимости, редко с гемодинамическими нарушениями. На фоне карведилола противопоказано в/в введение верапамила.

Действующее вещество

Карведилол* (Carvedilol*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Carvedigamma

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

01.08.2012

АТХ

C07AG02 Карведилол

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.При артериальной гипертензии: начальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 1 раз в день. При недостаточности гипотензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно, разделенная на 2 приема).При стенокардии: начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 2 раза в день. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под строгим контролем врача. Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в день, зaтeм — дo 12,5 мг 2 рaзa в день, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в день; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в сутки. Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Показания препарата

артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками);хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);ИБС (стабильная стенокардия).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба] I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);тяжелая печеночная недостаточность;AV блокада II–III степени;выраженная брадикардия (менее 50 ударов/мин); синдром слабости синусного узла;кардиогенный шок;ХОБЛ;артериальная гипотензия (сАД — меньше 85 мм. рт. ст.);возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).С осторожностью:стенокардия Принцметала;сахарный диабет;гипогликемия;тиреотоксикоз;окклюзионные заболевания периферических сосудов;феохромоцитома;депрессия;миастения;псориаз;почечная недостаточность;AV блокада I степени;обширные хирургические вмешательства;общая анестезия.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль (как правило, несильная и в начале лечения), головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость.Со стороны сердечно сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориаза, заложенность носа.Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, уменьшение слезоотделения, чихание, миалгия, артралгия, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, тиазидных диуретиков, вазодилататоров) или средств, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин), ингибиторы МАО увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-, ?2-, ?1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы крови. Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.В начале терапии Карведигаммой или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании.Необходима коррекция дозы препарата.У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карведигаммы; рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карведигаммы® и БКК (производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также при сочетании с антиаритмическими средствами I класса.Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карведигаммой®.Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.В период лечения следует избегать употребления этанола.Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить ?-адреноблокаторы.Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола.Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации  внимания и быстрых психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд/мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости, остановка сердца.Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно-важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Описание лекарственной формы

Таблетки 3,125 мг: белого цвета, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой.Таблетки 6,25 мг: белого цвета, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется тиснение — «6,25».Таблетки 12,5 мг: белого цвета, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется тиснение «12,5» и риски с обеих сторон.Таблетки 25 мг: белого цвета, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне которых имеется тиснение «25» и риски с обеих сторон.

Производитель

Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кальверштрассе, 7, 71034, Беблинген, Германия.Произведено: Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ.Представительство/организация, принимающая претензии: представительство фирмы Верваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в РФ.117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 Ж, корп. 6.Тел.: (495) 382-85-56.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3,125, 6,25, 12,5 или 25 мг. По 10 табл. в блистере; по 3 блистера помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.