Инструкция Зантак

Название

Зантак (Zantac)

Взаимодействия

Прокаинамид*• На фоне ранитидина возможно уменьшение экскреции (конкуренция за выделительные системы почечных канальцев) и увеличение концентрации прокаинамида в крови. Флувастатин*• Одновременное назначение флувастатина с ранитидином увеличивает биодоступность флувастатина, что однако не имеет клинического значения. Ципрофлоксацин*• Ранитидин снижает всасывание ципрофлоксацина; при сочетанном назначении ципрофлоксацин рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после ранитидина.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 30 °C (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Zantac

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

30.07.2004

АТХ

A02BA02 Ранитидин

Способ применения и дозы

В/в, в/м, внутрь.Парентерально. Взрослым, медленная (свыше 2 мин) в/в инъекция в дозе 50  мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6–8 ч, или интермиттирующая в/в инфузия со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч, с повторным введением через 6–8 ч, или в/м инъекция в дозе 50 мг каждые 6–8 ч.Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах ЖКТ у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечений из пептической язвы: начальная доза — 50 мг в виде медленной в/в инъекции, затем длительная в/в инфузия со скоростью 0,125–0,250 мг/кг/ч. Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты из группы риска могут продолжить прием Зантака® в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.Профилактика синдрома Мендельсона: рекомендуемая доза 50 мг в/м или медленно в/в за 45–60 мин до анестезии.Детям: нет данных по применению Зантака® в инъекциях у детей.Применение при почечной недостаточности: у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина, им рекомендуется доза Зантака® 25 мг.Раствор Зантак® для инъекций совместим со следующими в/в инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор декстрозы; 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы; 4,2% раствор бикарбоната натрия; раствор Хартмана.Неиспользованные смеси должны быть уничтожены в течение 24 ч после приготовления.Поскольку исследования на совместимость растворов проводились только в ПВХ инфузионных пакетах (в стеклянных для бикарбоната натрия) и ПВХ-системах, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.Внутрь. Таблетки, покрытые оболочкой: принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Таблетки шипучие: перед приемом растворяют в воде (не менее 75 мл для таблетки 150  мг и не менее 150 мл для таблетки 300 мг).Больным с почечной недостаточностью при Cl креатинина <50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг/сут.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки: для лечения обострений назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости  — по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 4–8 нед. Для профилактики обострений назначают по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь).Язвы, связанные с приемом НПВС: назначают по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 8–12 нед. Профилактика образования язв при приеме НПВС — по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 4 –8 нед.Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 8–12 нед.Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 150 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена.Профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).Профилактика развития синдрома Мендельсона: назначают в дозе 150 мг за 2  ч до наркоза, а также желательно 150 мг вечером накануне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Фармакологическая группа

H2-антигистаминные средства

Показания препарата

Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; лечение и профилактика послеоперационных, «стрессовых» язв желудка; профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом (синдром Мендельсона).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J95.4 Синдром Мендельсона K20 Эзофагит K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс K25 Язва желудка K26 Язва двенадцатиперстной кишки K27 Пептическая язва неуточненной локализации K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата; беременность, лактация; детский возраст (до 12 лет).С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острая порфирия (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия

Раствор для инъекцийПеречисленные ниже побочные явления наблюдались при проведении клинических испытаний или при рутинном лечении пациентов ранитидином. Во многих случаях связь с приемом ранитидина не установлена.Кровь и лимфа: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые, наблюдались у небольшого числа пациентов. Сообщается о редких случаях агранулоцитоза или панцитопении, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.Сердечно-сосудистая система: брадикардия, тахикардия и AV блокада, редко — васкулит.Орган зрения: нечеткость зрения, которая может быть связана с изменениями аккомодации.Желудочно-кишечный тракт: очень редко — диарея.Печень, желчевыводящие пути и поджелудочная железа: транзиторное изменение функциональных печеночных проб, редко — гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый, острый панкреатит . Костно-мышечная система: редко — артралгии и миалгии. Неврология/психиатрия: головная боль, иногда тяжелая, и головокружение, редко — обратимая спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), непроизвольные обратимые двигательные нарушения.Аллергические реакции/кожа: иногда — многоформная эритема, алопеция, реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотония, анафилактический шок, боли в грудной клетке).Почки: очень редко — острый интерстициальный нефрит.Репродуктивная функция: редко — обратимая импотенция, симптомы со стороны грудной железы у мужчин.ТаблеткиСо стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, абдоминальные боли, острый панкреатит.Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.Со стороны нервной системы: редко — шум в ушах, раздражительность, непроизвольные движения.Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5 ампул.в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 2 и 4 блистера соответственно (таблетки 150 мг); в блистере 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 блистера (таблетки 300 мг).в тубах 10 или 15 шт.; в коробке 1 или 2 тубы (таблетки шипучие 300 мг).В одной таблетке 150 мг содержится 14,3 мЭк (328 мг) натрия.В одной таблетке 300 мг содержится 20,8 мЭк (479 мг) натрия.

Взаимодействие

При применении в рекомендуемых дозах ранитидин не подавляет цитохром P450-оксигеназную систему печени и не усиливает активность препаратов, которые инактивируются этой системой, в т.ч. диазепама, лидокаина, фенитоина, пропранолола, теофиллина и варфарина.Курение снижает эффективность ранитидина.Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.Вследствие повышения рН содержимого желудка при одновременном приеме может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.При одновременном применении с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно нарушение абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности и лактации следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка (ранитидин проходит через плаценту, проникает в грудное молоко).

Фармакодинамика

Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем соляной кислоты, повышает pH содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. Продолжительность действия после однократного приема 12 ч.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро абсорбируется, Cmax (300–500 нг/мл) достигается в течение 15 мин после введения. При приеме внутрь биодоступность составляет примерно 50%, Cmax в плазме достигается через 2–3 ч после приема. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. При в/в введении T1/2 составляет 2–3 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции, незначительное количество — с фекалиями. После в/в инъекции 3H-ранитидина 93% выводится с мочой и 5% — с фекалиями; в первые 24 ч 70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболизм ранитидина не отличается при парентеральном введении и при приеме внутрь и протекает с образованием небольших количеств N-оксида (6%), S-оксида (2%), десметилранитидина (2%) и аналога фуроевой кислоты (1–2%). Обладает эффектом первого прохождения через печень. Плохо проходит через ГЭБ, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке женщин в период лактации выше, чем в плазме).

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. При развитии судорог — диазепам в/в, при брадикардии или желудочковых аритмиях — атропин, лидокаин. Эффективен гемодиализ.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.Таблетки 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC2».Таблетки 300 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с одной стороны которых выгравировано «GX EC3».Таблетки шипучие: круглые плоские таблетки со скошенными краями от светло-желтого до почти белого цвета.

Меры предосторожности

Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка следует исключить возможность малигнизации до начала лечения.Ранитидин выводится через почки, поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой почечной недостаточности (в этом случае следует корректировать дозу).Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введение Зантака®, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.При повышении доз антагонистов Н2-рецепторов при в/в введении и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.В редких случаях ранитидин способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Блокаторы H2-гистаминорецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.Может повышать активность глутаматтранспептидазы.Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче. Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять их не рекомендуется.Блокаторы H2-гистаминорецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа их использование рекомендуется прекратить).Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.