Инструкция Веро-Кларитромицин

Название

Кларитромицин (Clarithromycin)

Взаимодействия

Амоксициллин*• Кларитромицин ослабляет (показано in vitro) бактерицидный эффект амоксициллина. Такролимус*• Кларитромицин (ингибитор CYP3A4) повышает уровень такролимуса в крови; при совместном назначении в отдельных случаях может потребоваться изменение дозировки такролимуса. Росиглитазон*• На фоне кларитромицина замедляется биотрансформация и может усиливаться (в отдельных случаях) эффект.

Действующее вещество

Кларитромицин* (Clarithromycin*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Clarithromycin

Срок годности препарата

2 года.

АТХ

J01FA09 Кларитромицин

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения — 6–14 дней.При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2–5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней.При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0,5–1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Длительность лечения — 6 мес и более.У больных с ХПН (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/ 100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Показания препарата

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная H66 Гнойный и неуточненный средний отит J01 Острый синусит J02.9 Острый фарингит неуточненный J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) J04 Острый ларингит и трахеит J18 Пневмония без уточнения возбудителя J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J37.0 Хронический ларингит J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический J42 Хронический бронхит неуточненный K25 Язва желудка K26 Язва двенадцатиперстной кишки L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная L73.8.1* Фолликулит T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина.С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены препарата.Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Состав и форма выпуска

в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Взаимодействие

Не допускается одновременное применение с цизапридом, пимозидом, терфенадином.При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.Уменьшает абсорбцию зидовудина (между приемом ЛС необходим интервал не менее 4 ч).Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови.С осторожностью назначают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать ПВ.При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и всасыванием. Cmax при пероральном приеме 250 мг достигается через 1–3 ч.После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы. На изломе должны быть видны два слоя.

Характеристика

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия.