Инструкция Бревиблок

Название

Бревиблок (Brevibloc)

Взаимодействия

Варфарин*• На фоне варфарина увеличивается концентрация эсмолола в плазме. Тербинафин*• На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови. Бетаксолол*• Эсмолол усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.

Действующее вещество

Эсмолол* (Esmolol*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Brevibloc

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.05.2004

АТХ

C07AB09 Эсмолол

Способ применения и дозы

В/в, в дозе 500 мкг/кг в течение 1 мин (нагрузочная доза), затем 50 мкг/кг/мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 25 мкг/кг/мин (или менее); возможен перерыв между повторными введениями — 5–10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2-х доз повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в течение 4 мин — 100 мкг/кг/мин (при повторных попытках возможно увеличение дозы до 150 мкг/кг/мин, затем до 200 мкг/кг/мин). При достижении желаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропранолола гидрохлорид 10–20 мг каждые 4–6 ч внутрь, верапамил 80 мг каждые 6 ч внутрь, дигоксин 0,125–0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого часа инфузионную дозу Бревиблока уменьшают вдвое). В случае стабильного состояния пациента в течение часового наблюдения после приема 1-ой, или введения 2-ой дозы одного из указанных препаратов, инфузию Бревиблока можно прекратить.При наличии показаний во время операционной анестезии: болюсно в дозе 80 мг в течение 15–30 с, затем инфузия со скоростью 150–300 мкг/кг/мин.Раствор Бревиблока в концентрации 250 мг/мл перед использованием необходимо разбавить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора декстрозы, 10 мг/мл — готов к использованию без дополнительного разведения.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное. Блокирует бета1-адренорецепторы, обладает кардиоселективностью, лишен собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период и замедляет проведение по AV узлу. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и понижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда, потребление сердцем кислорода (антиангинальный эффект), сердечный выброс и АД.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Показания препарата

Артериальная гипертензия, гипертонические кризы различной этиологии, синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание предсердий, в т.ч. во время и после операций); тиреотоксический криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C74 Злокачественное новообразование надпочечника E05.5 Тиреоидный криз или кома I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20.0 Нестабильная стенокардия I21 Острый инфаркт миокарда I47.1 Наджелудочковая тахикардия I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II-III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт.ст., дАД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспастический синдром, детский возраст (безопасность применения не исследована).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — ощущение усталости, сонливость, спутанность сознания, головная боль, головокружение, расстройства речи и/или зрения, возбуждение.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гипотензия, признаки периферической ишемии, брадикардия, сердцебиение, тромбофлебит.Прочие: редко — озноб, жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или инфильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

Состав и форма выпуска

во флаконах по 10 мл; в коробке 5 флаконов.в ампулах по 10 мл; в коробке 1 ампула.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в крови, усиливает гипотензивное действие ингаляционных анестезирующих средств, пролонгирует миорелаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин повышают концентрацию в крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не исследована. В связи с отсутствием данных о возможности проникновения Бревиблока в материнское молоко не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Особые указания

Не рекомендуется пользоваться иглами-бабочками. Несовместим в одном шприце с 5% раствором натрия бикарбоната.

Фармакокинетика

Полный терапевтический эффект развивается через 2 мин и прекращается через 15–20 мин после завершения инфузии. T1/2 — 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или изопротеренола, или глюкагона; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и сосудосуживающих средств (эпинефрин, норадреналин, допамин или добутамин), при бронхоспазме — изопротеренол или производное ксантина.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболеваниями, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения в концентрации более 10 мг/мл из-за возможного некроза кожи. С осторожностью продолжают инфузию более 24 ч (опыт изучения недостаточен). Возможно применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина.