Инструкция Беталок

Название

Беталок (Betaloc)

Взаимодействия

Бисопролол*• Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано. Салметерол*• Метопролол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой. Напроксен*• На фоне напроксена снижает гипотензивный эффект метопролола (следствие подавления синтеза ПГ в почках с задержкой натрия и жидкости). Рифампицин*• Рифампицин ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови. Кокаин• Кокаин ослабляет гипотензивный эффект.

Действующее вещество

Метопролол* (Metoprolol*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Betaloc

Срок годности препарата

5 лет.

Последняя актуализация описания производителем

01.10.2011

АТХ

C07AB02 Метопролол

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введенияВ/в.Наджелудочковая тахикардияНачинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на негоВ/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч. ТаблеткиВнутрь, как вместе с пищей, так и натощак. Артериальная гипертензия100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.Стенокардия100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.Нарушения ритма сердца100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.Поддерживающая терапия после инфаркта миокардаПоддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.Профилактика приступов мигрени100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.Гипертиреоз150–200 мг/сут в 3–4 приема.Общее для обеих лекарственных формНарушение функции почекНет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.Нарушение функции печениОбычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.Пожилой возрастНет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.Дети.Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Показания препарата

Раствор для внутривенного введения:наджелудочковая тахикардия;профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.Таблетки:артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);стенокардия;нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;профилактика приступов мигрени;гипертиреоз (комплексная терапия).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I21 Острый инфаркт миокарда I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца I47.1 Наджелудочковая тахикардия R00.0 Тахикардия неуточненная R07.2 Боль в области сердца

Противопоказания

Для обеих лекарственных формизвестная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим ?-адреноблокаторам;AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;пациентам, получающим ?-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Для раствора для в/в введения дополнительноПри лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.Для таблеток дополнительноПациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на ?-адренорецепторы.С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Побочные действия

Для обеих лекарственных формБеталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).Со стороны ССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.Для таблеток дополнительноСо стороны печени: очень редко — гепатит.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Применение при беременности и кормлении грудью

БеременностьКак и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, ?-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении ?-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.Период лактацииКоличество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и ?-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Особые указания

Для обеих лекарственных формПациентам, принимающим ?-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. При использовании ?1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных ?-адреноблокаторов.У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные ?-адреноблокаторы.Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать ?-адреноблокатор.В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ?-адреноблокатор.У пациентов, принимающих ?-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.Дополнительно для раствора для внутривенного введенияПациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу ?2-адреномиметика.Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст. Дополнительно для таблетокПациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать ?-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение ?2-адреномиметика.У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Для раствора для внутривенного введенияТоксичностьМетопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.Симптомы: при передозировке метопролола наиболее серьезными являются симптомы со стороны ССС, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции. Брадикардия, AV блокада I–III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение функции легких, апноэ, а также повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром. Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка. ВАЖНО! Атропин (0,25–0,5 мг в/в для взрослых, 10–20 мкг/кг — для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция легких. Восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин — 1–2 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае подавления (депрессии) миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50–150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и увеличении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.Для таблеток Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок® могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин–2 ч после приема препарата.Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить ?1-адреномиметик (например добутамин) в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного ?1-агониста можно вводить в/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.Можно ввести глюкагон в дозе 1–10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить в/в ?2-адреномиметик.Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке ?-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку ?-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с ?-адреноблокатором.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Комментарий

Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию по применению.