Инструкция Амитриптилин-Гриндекс

Название

Амитриптилин-Гриндекс (Amitriptyline-Grindex)

Взаимодействия

Пэгаспаргаза*• На фоне пэгаспаргазы увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками) и может усиливаться эффект. Флувоксамин*• На фоне флувоксамина замедляется биотрансформация и повышается концентрация амитриптилина в плазме. Трамадол*• Амитриптилин конкурирует за CYP2D6, замедляет биотрансформацию; при совместном назначении повышается риск возникновения судорожных припадков.

Действующее вещество

Амитриптилин* (Amitriptyline*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Amitriptyline-Grindex

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2003

АТХ

N06AA09 Амитриптилин

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды. Начальная суточная доза — 50–75 мг (25 мг в 2–3 приема), при необходимости дозу постепенно (на 25–50 мг) повышают до оптимальной — 150–200 мг/сут (большую часть суточной дозы принимают перед сном).При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. (Максимальная доза для амбулаторных больных — 150 мг/сут). После достижения стойкого антидепрессивного эффекта через 2–4 нед дозу постепенно уменьшают (в случае появления признаков депрессии необходимо вернуться к прежней дозе).При легких нарушениях, в амбулаторной практике: больным пожилого возраста — 25–50 мг, максимум — 100 мг в разделенных дозах или однократно перед сном.Энурез: детям старше 6 лет — 12,5–25 мг перед сном (но не более 2,5 мг/кг).Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях): от 12,5–25 мг до 100 мг/сут.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - седативное, антидизурическое, антидепрессивное. Ингибирует обратный захват катехоламинов (норадреналин, дофамин, серотонин) в ЦНС, блокирует мускариновые холинергические рецепторы в ЦНС и на периферии, обладает другими антимедиаторными свойствами (в т.ч. H1-антигистаминными).

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Показания препарата

Депрессии (особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения, фобические расстройства, детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем), психогенная анорексия, булимический невроз, сильные боли неврогенного характера, профилактика мигрени.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F32 Депрессивный эпизод F40.8 Другие фобические тревожные расстройства F50.0 Нервная анорексия F50.2 Нервная булимия F92 Смешанные расстройства поведения и эмоций F98.0 Энурез неорганической природы G43 Мигрень

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсическое угнетение ЦНС, декомпенсированный порок сердца, острый и восстановительный период инфаркта миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, гипертоническая болезнь III степени, острые заболевания печени и почек, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, совместное применение с ингибиторами МАО, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, сонливость.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая артериальная гипертензия, изменения картины крови, в т.ч. агранулоцитоз.Со стороны органов ЖКТ: стоматит, нарушение вкуса, анорексия, тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, сухость во рту, задержка стула, непроходимость кишечника, нарушение функции печени (редко).Прочие: кожная сыпь, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, гинекомастия, галакторея, изменение секреции АДГ, снижение либидо, потенции, повышение массы тела при длительном применении, задержка мочеиспускания.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амитриптилина (в виде гидрохлорида) 10 или 25 мг; в блистере 10 шт., в картонной пачке 5 блистеров.

Взаимодействие

Нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь потенцируют угнетающее действие на ЦНС. Усиливает гипертензивный эффект катехоламинов, блокирует антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия. Циметидин повышает концентрацию амитриптилина в плазме.Сочетание с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами может вызвать фебрильную температурную реакцию, паралитическую кишечную непроходимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения кормление грудью следует прекратить.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность его составляет 33–62%, Cmax в плазме крови достигается через 4–8 ч. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита нортриптилина. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина и нортриптилина — 120–240 нг/мл. Экскреция, в основном, почечная. Полное выведение происходит в течение 7 дней. T1/2 амитриптилина 10–28 ч, нортриптилина 16–80 ч. Амитриптилин проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко, создавая концентрации, аналогичные плазменным.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела (лихорадка), одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, ступор, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.Лечение: прекращение терапии, промывание желудка, инфузия жидкости, в/м или в/в введение физостигмина 1–3 мг каждые 0,5–2 ч (детям введение физостигмина начинают с дозы 0,5 мг, затем дозу повторяют с 5-минутным интервалом для определения минимальной эффективной дозы, но не больше 2 мг). Физостигмин следует применять только при коме, угнетении дыхания и других тяжелых нарушениях; симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже.

Меры предосторожности

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и амитриптилина (и других трициклических антидепрессантов) должен составлять не менее 14 дней.Амитриптилин в дозе выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому возрастает риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе.На время лечения запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующие повышенного внимания.Лечение пожилых больных необходимо тщательно контролировать, применяя минимальные дозы препарата, повышая их постепенно.Возможен переход с депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза в маниакальную стадию.Если состояние больного не улучшается в течении 3–4 недель, дальнейшая терапия нецелесообразна.