Инструкция Акридипин

Название

Акридипин (Akridipin)

Взаимодействия

Эпирубицин*• Амлодипин повышает риск проявлений кардиотоксичности; при применении эпирубицина в комбинации с амлодипином необходимо контролировать функцию сердца. Флувастатин*• Не было отмечено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении флувастатина с амлодипином, поэтому при использовании этой комбинации не требуется мониторирование концентраций препаратов в плазме крови и коррекция их доз.

Действующее вещество

Амлодипин* (Amlodipine*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Akridipin

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

01.07.2003

АТХ

C08CA01 Амлодипин

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза в качестве гипотензивного средства — 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства — 5 мг (особенно пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При необходимости — до 10 мг/сут (максимальная суточная доза).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное, антиангинальное. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокардиоциты. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект является следствием расширения периферических артериол, снижения ОПСС, в результате чего уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде; расширение коронарных артерий увеличивает поступление кислорода в миокард.Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Показания препарата

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами); стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20.0 Нестабильная стенокардия I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка, коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, приливы крови к лицу, сонливость, повышенная усталость. Редко — изменения настроения, астения, судороги, миалгия, нарушение зрения, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, диспноэ, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (лодыжек и стоп). Редко — нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны органов ЖКТ: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе. Редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту, гиперплазия десен.Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Редко — мультиформная эритема, изменение цвета кожи.Прочие: редко — гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, увеличение/снижение массы тела.

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит амлодипина бесилата 5 мг ( в пересчете на амлодипин); в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в картонной пачке 3 упаковки.

Взаимодействие

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, коротко действующими и пролонгированными нитратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами. НПВС (особенно индометацин), симпатомиметики, эстрогены снижают гипотензивный эффект амлодипина, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов — усиливают его. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В период лечения необходим контроль массы тела, потребления натрия, поддержание гигиены зубов, частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости, разрастания десен).

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60–65%, Cmax в крови наблюдается через 6–12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7–8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ. T1/2 составляет 35–45 ч, у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов — 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек. Корректировки дозы амлодипина в комплексной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ не требуется.Опыт применения у детей отсутствует.