Инструкция Акридилол

Название

Акридилол (Acridilole)

Взаимодействия

Резерпин*• Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и значимо (чрезмерно) снижает ЧСС. Рифампицин*• Рифампицин ускоряет биотрансформацию, уменьшает концентрацию карведилола в плазме. Дилтиазем*• Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и замедляет AV проводимость. На фоне карведилола противопоказано в/в введение дилтиазема. Хинидин• Хинидин, как ингибитор CYP2D6, может уменьшать скорость биотрансформации и увеличивать уровень карведилола в крови.

Действующее вещество

Карведилол* (Carvedilol*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Acridilole

Срок годности препарата

3 года.

АТХ

C07AG02 Карведилол

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Артериальная гипертензияНачальная доза составляет 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделение на 2 приема).ИБСНачальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема.Хроническая сердечная недостаточностьДозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75–100 мг в сутки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Показания препарата

Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), ИБС: стабильная стенокардия.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба] I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Противопоказания

Гиперчувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, AV блокада II–III степени, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, головные боли (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III ст.; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных). Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проведения.Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-, ?2- и ?1-блокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Особые указания

Терапия Акридилолом® должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.В начале терапии Акридилолом® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Акридилола®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков, вплоть до стабилизации состояния больного.Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Акридилола® и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом®.Акридилол® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.В период лечения следует избегать употребления этанола.Больным с феохромоцитомой до начала терапии Акридилолом® необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Акридилола®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Сmax в крови достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность — 24–28 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, 60–75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится из организма через ЖКТ. Т1/2 составляет 6–10 ч. При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушение проводимости.Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Симптоматическая терапия. Целесообразно в/в введение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Описание лекарственной формы

Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Допускается легкая «мраморность». Таблетки 12,5 мг: квадратные с округленными углами, двояковыпуклые с крестообразной насечкой на одной стороне и гравировкой «АЛ1» — на другой. Таблетки 25 мг: овальные, двояковыпуклые с частичной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «АЛ2» — на одной.

Производитель

ОАО «Химико-фармацевтический комбинат “Акрихин”», Россия.