Инструкция Акинетон

Название

Акинетон (Akineton)

Взаимодействия

Кломипрамин*• Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация). Прометазин*• Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; при совместном назначении необходима осторожность (возможно развитие центрального антихолинергического синдрома — атропиноподобная интоксикация). Дифенгидрамин*• Усиливает (взаимно) холинолитический эффект; возможно развитие центрального антихолинергического синдрома (атропиноподобная интоксикация).

Действующее вещество

Бипериден* (Biperiden*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Akineton

Срок годности препарата

5 лет.

Последняя актуализация описания производителем

18.09.2013

АТХ

N04AA02 Бипериден

Способ применения и дозы

ТаблеткиВнутрь, во время или после приема пищи, запивая жидкостью.Лечение препаратом Акинетон® обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.Синдром паркинсонизма у взрослых: 1 мг 1–2 раза в сутки (1/2 табл.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 табл.) каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3–16 мг/сут (1/2–2 табл. 3–4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 16 мг (8 табл.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон® ретард таблетки.Экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные действием ЛС: в зависимости от тяжести симптомов назначают взрослым 1–4 мг (1/2–2 табл.) 1–4 раза в сутки в качестве корректора нейролептической терапии; детям в возрасте 3–15 лет назначают 1–2 мг (1/2–1 табл.) 1–3 раза в сутки.Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Отмену препарата Акинетон® следует начинать с постепенного снижения дозы.Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияВ/в, в/м.Синдром паркинсонизма у взрослых: в тяжелых случаях лечение может быть начато с дозы 10–20 мг препарата Акинетон® (2–4 мл раствора для инъекций), поделенной на несколько инъекций (от 2 до 4), которые вводят в/м или в виде медленных в/в вливаний в течение дня.Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств: взрослые — для быстрого достижения терапевтического ответа можно назначать 2,5–5 мг препарата Акинетон® (0,5–1 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой в/м или в форме медленной в/в инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10–20 мг препарата Акинетон® (2–4 мл раствора для инъекций).Детям до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной в/в инъекции; до 6 лет — 2 мг (0,4 мл); до 1 года — 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон®. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Инъекцию необходимо прекратить при развитии побочных эффектов во время введения.Опыт применения препарата Акинетон® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения.Отравление никотином у взрослых: в дополнение к стандартной терапии рекомендуются в/м введения 5–10 мг (1–2 мл) и в/в введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.Отравление органической фосфорной смесью: производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят в/в 5 мг биперидена лактата с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.

Фармакологическая группа

м-, н-Холинолитики

Показания препарата

синдром паркинсонизма у взрослых;экстрапирамидные симптомы у детей и взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых (для в/м и в/в введения).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G21 Вторичный паркинсонизм G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами T60.0 Токсическое действие фосфорорганических и карбаматных инсектицидов T65.2 Токсическое действие табака и никотина Y49.5 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других антипсихотических и нейролептических препаратов

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата;закрытоугольная глаукома;стеноз ЖКТ;мегаколон;обструкция ЖКТ.С осторожностью: при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушении ритма сердца; пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти; в отдельных случаях — галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).Со стороны ССС: тахикардия и брадикардия, снижение АД.Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы ( в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Применение препарата Акинетон® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими ЛС может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение AV проводимости).Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.Акинетон® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку опыт применения препарата Акинетон® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Особые указания

Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев, когда осложнения угрожают жизни, следует избегать резкой отмены препарата.У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные препарату Акинетон®, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием препарата Акинетон®.Паркинсонические симптомы при развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими ЛС.Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон®. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого ЛС, которые изредка наблюдаются.При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон® следует регулярно проверять внутриглазное давление.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Прием препарата Акинетон®, в особенности в сочетании с другими ЛС центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеПосле приема внутрь Tmax — 0,5–2 ч, Cmax — 1,01–6,53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15,7–40,7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около (33±5)%. Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91–94%. Плазменный клиренс составляет (11,6±0,8) мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.МетаболизмБипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.ВыведениеВыводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы. T1/2 первой фазы составляет 1,5 ч, второй фазы — 24 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пожилых пациентов T1/2 может увеличиться до 38 ч.

Передозировка

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей, и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Описание лекарственной формы

Таблетки: почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.Раствор: прозрачный, бесцветный.

Производитель

Таблетки«Десма ГмбХ», Германия.Произведено: «Лабораторио Фармачеутико СИТ с.р.л.», Италия.Адрес производителя: Виа Кавоур 70, 27035 Меде (ПВ), Италия.Раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСиртон Фармасьютикалс С.п.А. Пл. 20-го Сентября, 2, 22079, г. Вилла-Гвардия (провинция Комо), Италия.Владелец регистрационного удостоверения: «Десма ГмбХ». Петер-Зандер-Штр. 41В, 55252 Майнц-Кастель, Германия.Адрес для претензий в России: 191040, Санкт-Петербург, ул. Пушкинская, 12/2–21.Тел./факс: (812) 572-22-76.

Форма выпуска

Таблетки, 2 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги (с нанесенной перфорацией для отделения необходимого количества таблеток или без нее) 10 или 20 шт. 2 или 5 блистеров (по 10 или 20 табл.) или 10 блистеров (по 10 табл.) в картонной пачке.Раствор для внутривенного или внутримышечного введения, 5 мг/мл. В ампуле (вместимость 2 мл) бесцветного стекла гидролитического типа 1, с пережимом и точкой белого цвета на верхней части ампулы или цветным кольцом излома, 1 мл. Маркировка ампул может производиться двумя способами: наклеивание этикетки или нанесение маркировки методом цветной печати на стекле. 5 амп. в пленке глубокой вытяжки (в открытой форме или загерметезированная), в пачке картонной.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.