Инструкция Эспераль

Название

Эспераль (Esperal)

Взаимодействия

Диазепам*• Дисульфирам может потенцировать седативный эффект диазепама путем ингибирования его окислительного метаболизма и увеличения плазменной концентрации. Дозировка диазепама должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями. Аценокумарол*• При сочетанном применении дисульфирам вызывает усиление действия аценокумарола. Теофиллин• Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Действующее вещество

Дисульфирам* (Disulfiram*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 30 °C (не замораживать). Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Esperal

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

21.12.2009

АТХ

V03AA01 Дисульфирам

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиалкогольное.

Фармакологическая группа

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Показания препарата

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.2 Синдром алкогольной зависимости T56.8 Токсическое действие других металлов

Противопоказания

Абсолютные:повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;тяжелая печеночная недостаточность;сахарный диабет;эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;психические заболевания;беременность;период лактации.Относительные:почечная недостаточность;гипотиреоидизм.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирамаМеталлический вкус во ртуНеприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.Снижение памяти, спутанность сознания, астения.Головные боли.Кожные аллергические проявления.Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спиртОписаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Состав и форма выпуска

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинацииАлкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.Нежелательные комбинацииИзониазид: нарушения поведения и координации.5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.Комбинации, требующие осторожности:Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.Лечение: симптоматическое.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.