Инструкция Эксхол

Название

Эксхол ()

Взаимодействия

Циклоспорин*• Урсодезоксихолевая кислота при одновременном применении может усилить абсорбцию циклоспорина из кишечника. Необходим контроль концентрации циклоспорина в крови и, в случае необходимости, корректировка его дозы. Алгелдрат* + Магния гидроксид• Комбинация алюминия гидроксид+магния гидроксид, при одновременном применении снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и уменьшают ее эффективность. Комбинацию алюминия гидроксид+магния гидроксид нужно принимать минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.

Действующее вещество

Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

09.09.2013

АТХ

A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гепатопротекторное, холелитолитическое, желчегонное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее.

Показания препарата

неосложненная желчно-каменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);хронический активный гепатит;токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;алкогольная болезнь печени;неалкогольный стеатогепатит;первичный билиарный цирроз печени;первичный склерозирующий холангит;кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;дискинезии желчевыводящих путей;билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B18 Хронический вирусный гепатит E84.8 Кистозный фиброз с другими проявлениями K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом K70 Алкогольная болезнь печени K71 Токсическое поражение печени K73.2 Хронический активный гепатит, не классифицированный в других рубриках K74.3 Первичный билиарный цирроз K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз] K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

гиперчувствительность;рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;нефункционирующий желчный пузырь;желчно-желудочный свищ;острый холецистит;острый холангит;цирроз печени в стадии декомпенсации;острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;обтурация желчевыводящих путей;эмпиема желчного пузыря;детский возраст до 3 лет.С осторожностью: дети в возрасте 3–4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции; редко — кальцинирование желчных камней, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период применения препарата рекомендуется применять негормональные средства контрацепции. Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено в т.ч. угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (в т.ч. гепатоциты, холангиоциты).

Особые указания

Для успешного растворения необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.При назначении с целью растворения желчных камней необходим контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения рекомендуется проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение 1-го года терапии.При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичное растворение конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полное растворение конкрементов не произошло и лечение следует прекратить.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 , 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax — 1–3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.Лечение: симптоматическое.

Описание лекарственной формы

Капсулы: размер №0, корпус и крышечка белого цвета.Содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, 105.Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.www.canonpharma.ru.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакологические группы

Гепатопротекторы Желчегонные средства и препараты желчи Другие гиполипидемические средства