Инструкция Фторафур

Название

Фторафур (Ftorafur)

Взаимодействия

Доксорубицин*• Тегафур совместим с доксорубицином. Фенитоин*• На фоне тегафура может усиливаться эффект фенитоина. Метотрексат*• Тегафур совместим с метотрексатом. Митомицин*• Тегафур совместим с митомицином. Метронидазол*• Метронидазол замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию тегафура в крови, эффект и риск токсических проявлений.

Действующее вещество

Тегафур* (Tegafur*)

Условия хранения препарата

В темном месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Ftorafur

Срок годности препарата

4 года.

Последняя актуализация описания производителем

25.07.2007

АТХ

L01BC03 Тегафур

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточная доза — 800–1000  мг/м2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед. Доза Фторафура® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - цитостатическое, противоопухолевое.

Фармакологическая группа

Антиметаболиты

Показания препарата

рак толстой и прямой кишки;рак желудка;рак молочной железы;диффузный нейродермит;кожные лимфомы.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C16 Злокачественное новообразование желудка C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения C20 Злокачественное новообразование прямой кишки C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала C50 Злокачественные новообразования молочной железы C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы L20 Атопический дерматит

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;терминальная стадия болезни;острые профузные кровотечения;тяжелые нарушения функции печени и/или почек;лейкопения (<3000/мкл);тромбоцитопения (<100000/мкл);анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью:нарушения кроветворения;нарушения функции печени и почек;нарушения метаболизма глюкозы;язва желудка и двенадцатиперстной кишки;склонность к кровотечениям;инфекционные заболевания.Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Состав и форма выпуска

во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Взаимодействие

При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Особые указания

При назначении Фторафура® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Фармакокинетика

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.

Производитель

ПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия.