Инструкция Фиразир

Название

Фиразир (Firazir)

Действующее вещество

Икатибант* (Icatibant*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Firazir

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

29.08.2013

АТХ

C01EB19 Икатибант

Способ применения и дозы

П/к, наиболее часто препарат вводится в область передней брюшной стенки.Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.После обучения технике выполнения п/к инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.Решение о возможности самостоятельного введения препарата Фиразир пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.Шприц, содержащий препарат Фиразир, предназначен только для однократного применения.Подбор дозыРекомендуемая доза однократного введения препарата Фиразир составляет 30 мг. Фиразир следует вводить медленно, в полном объеме (3 мл). В большинстве случаев однократного введения препарата достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидивирующего приступа НАО, повторно препарат Фиразир в дозе 30 мг можно ввести через 6 ч. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья доза препарата может быть введена еще через 6 ч. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата — 90 мг (3 инъекции препарата).Имеются данные о проведении не более 8 инъекций препарата Фиразир в течение месяца.Особые группыПожилые больные. Данные об использовании препарата Фиразир в группе больных старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых больных может повышаться концентрация икатибанта в плазме крови, однако клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности препарата Фиразир не определена.Пациенты с нарушением функции печени. При заболеваниях печени не требуется снижение дозы препарата Фиразир.Пациенты с нарушением функции почек. При заболеваниях почек не требуется снижение дозы препарата Фиразир.Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения препарата Фиразир у детей до 18 лет не установлена. Отсутствуют данные применения препарата Фиразир у детей.Информация, необходимая при самостоятельном применении препаратаИнструкция по введению препарата включает следующие основные этапы:1. Общая значимая информация.2. Подготовка шприца и иглы для инъекции.3. Подготовка места инъекции.4. Введение препарата.5. Уничтожение инъекционных материалов.Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции1. Общая значимая информация:- вымыть руки водой и мылом перед началом манипуляций;- вскрыть блистер, потянув место печати;- достать предварительно наполненный шприц из блистерной упаковки;- снять наконечник колпачка со шприца, отвернув колпачок;- отложить предварительно наполненный шприц после того, как будет отвернут колпачок.2. Подготовка шприца и иглы к инъекции:- достать колпачок с иглой из блистера;- вскрыть контейнер, содержащий иглу (игла должна оставаться в нем);- крепко держать шприц, аккуратно надеть иглу на предварительно заполненный шприц, содержащий бесцветный раствор;- зафиксировать шприц и иглу винтовым движением шприца, иглу не вынимать из контейнера;- достать иглу из контейнера, потянув за шприц (не нажимать на поршень);- шприц подготовлен к инъекции.3. Подготовка места инъекции:- необходимо выбрать место для инъекции, наметить кожную складку в области передней брюшной стенки на расстоянии 5–10 см ниже пупка, слева или справа от средней линии живота; необходимо отступить на 2 см от участка измененной кожи; препарат не следует вводить в участки кожи с рубцовыми изменениями, отеком тканей или локальной болезненностью;- обработать кожу тампоном со спиртовым раствором, немного подождать, чтобы кожа высохла.4. Введение препарата:- взять шприц в руку между 2 пальцами, расположив большой палец на поршне;- проверить, чтобы воздушных пузырьков не было в шприце, нажимая на поршень до появления первой капли раствора на кончике иглы;- держать шприц под углом 45–90° к поверхности кожи с иглой, обращенной в сторону места инъекции;- держать шприц в одной руке, другой рукой, большим и указательным пальцами, осторожно взять кожную складку в месте, где кожа предварительно была обработана;- продолжать держать кожную складку, поднести шприц к месту инъекции, быстро ввести иглу в кожную складку;- медленно нажимать на поршень шприца с постоянным усилием до тех пор, пока препарат будет полностью введен в кожу;- препарат вводить медленно в течение 30 с;- отпустить кожную складку и осторожно удалить иглу.5. Уничтожение инъекционных материалов:- поместить использованные шприц и иглу в контейнер, предназначенный для утилизации потенциально опасных материалов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибрадикининовое.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов брадикинина

Показания препарата

Симптоматическое лечение острых приступов наследственного ангионевротического отека, обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы, у взрослых.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

D84.1 Дефект в системе комплемента

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам);одновременный прием ингибиторов АПФ;детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).С осторожностьюСамостоятельное применение препарата в амбулаторных условиях. Введение препарата Фиразир больным, которым препарат назначается впервые, следует проводить в стационаре или в амбулаторных условиях под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата при самостоятельном его введении, а также при возобновлении или продолжении нарастания отека, пациенту следует обратиться к врачу, дальнейшее введение препарата проводится в стационаре (см. «Способ применения и дозы»).Обязательна госпитализация больных с симптомами отека гортани, в т.ч. в случаях, когда приступ купируется после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца, учитывая свойства антагониста рецепторов В2, нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровообращения. Поэтому с осторожностью следует назначать Фиразир пациентам с острым коронарным синдромом.Инсульт. Икатибант может снижать положительный нейропротективный эффект брадикинина поздней фазы, хотя очевиден факт положительного влияния блокады рецепторов В2 в острый период нарушения мозгового кровообращения. Следовательно, необходимо с осторожностью назначать икатибант пациентам в первые недели инсульта.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях у больных были местные признаки воспаления, характеризующиеся раздражением кожи, ощущением зуда, жжения, боли, появлением отека, эритематозных высыпаний. В целом реакции были слабо выраженными, кратковременными, не требовали дополнительной терапии.Частота побочных эффектов, представленных в таблице, оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000). В связи с ограниченным количеством наблюдений каждое из нечасто встречающихся явлений отмечено у одного пациента.ТаблицаПобочные эффекты, зарегистрированные в ходе клинических исследований икатибанта* Приступы НАО регистрировали как побочные реакции, однако учитывая особенности возникновения эпизодов, в большинстве случаев приступы НАО носили рецидивирующий характер и не имели связи с применением препарата Фиразир.Самостоятельное применение препаратаПрофиль безопасности препарата Фиразир при его применении специалистами в области здравоохранения и самостоятельном введении пациентами не отличается.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие препарата Фиразир с изоферментами цитохрома P450 (CYP) не установлено.Одновременное применение препарата Фиразир и ингибиторов АПФ не изучалось.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием клинических данных применение препарата Фиразир в период беременности и у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется. Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и родоразрешение.Тем не менее, Фиразир может применяться при беременности при тщательном сопоставлении соотношения польза/риск для матери и плода, например для лечения угрожающего жизни острого приступа НАО, сопровождающегося отеком гортани.Фиразир проникает в грудное молоко, поэтому после применения препарата следует исключить кормление грудью на 12 ч.

Фармакодинамика

Наследственный ангионевротический отек (НАО) — аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы НАО сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором воспаления, что лежит в основе развития клинических проявлений синдрома.НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и слизистых оболочек органов дыхания и ЖКТ. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней.Икатибант является синтетическим селективным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (B2). Представляет собой декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, имеющий в составе 5 аминокислот. Повышение уровня брадикинина является ключевым моментом в развитии клинических симптомов острого приступа НАО.Икатибант вводили молодым здоровым добровольцам в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 ч; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 сут, что сопровождалось предотвращением развития брадикинининдуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной брадикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения концентрации брадикинина в 4 раза.Как показано в проведенных контролируемых исследованиях, в большинстве случаев необходимо однократное введение икатибанта. Время начала купирования приступа НАО в среднем составляет от 0,6 до 1 ч.

Особые указания

В связи с повышением уровня брадикинина в плазме крови у больных с НАО совместное применение препарата Фиразир с ингибиторами АПФ противопоказано.Одна доза препарата вводится однократно. В клинических исследованиях в течение 1 мес препарат Фиразир применялся не более 8 раз.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Фиразир обладает незначительным или умеренным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Фармакокинетика икатибанта изучалась в исследованиях с в/в и п/к введением препарата здоровым лицам и больным с острыми эпизодами НАО. Фармакокинетические параметры икатибанта в группе пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей в группе здоровых лиц.АбсорбцияПри п/к введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Tmax в плазме крови — приблизительно 30 мин.РаспределениеVss препарата в организме человека составляет около 20–25 л. Связь с белками плазмы крови — 44%.ВыведениеПрепарат в основном подвергается процессу метаболизма, и около 10% его выводится через почки в неизмененном виде. Клиренс составляет 15–20 л/ч, независимо от дозы препарата. T1/2 составляет 1–2 ч.МетаболизмВ процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся через почки. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных ферментов (CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) цитохрома P450 (CYP) и не индуцирует CYP1A2 и 3A4.Особые группы больныхИмеются данные о том, что экскреция икатибанта уменьшается с возрастом на 50–60% у пожилых больных (75–80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Пол и масса тела не оказывают влияния на параметры фармакокинетики.Ограниченные данные позволяют предположить, что эти показатели также не изменяются при снижении функции печени и почек. Влияние расовой принадлежности на фармакокинетику икатибанта не изучалось. Отсутствуют данные исследований фармакокинетики препарата у детей.

Передозировка

Не отмечено случаев передозировки препарата Фиразир.Симптомы: в клиническом исследовании препарат применялся у здоровых добровольцев в дозе 3,2 мг/кг в/в (что приблизительно в 8 раз превышало терапевтическую дозу). Введение препарата Фиразир сопровождалось кратковременной артериальной гипотензией и/или местной реакцией (покраснение, зуд в месте инъекции).Лечение: специального лечения не проводится.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, раствор.

Производитель

Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ, Эрвин-Рентшлерштрассе, 21, D-88471, Лаупхайм, Германия.Владелец регистрационного удостоверения: Джерини АГ, Инвалиденштрассе, 130, D-10115, Берлин, Германия.Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: «Шайер Фармасьютикал Контрактс Лимитед» (Великобритания). 121099, Москва, Смоленская пл., 3, Смоленский Пассаж, Регус.Тел.: (495) 981-34-91; факс: (495) 937-82-00.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения, 10 мг/мл. По 3 мл препарата в предварительно заполненном шприце из прозрачного стекла типа I, снабженном ограничителем хода поршня серого цвета из бромбутила, покрытого фторполимером, адаптером с насадкой Люэра из поликарбоната, закрытом навинчивающейся крышечкой, и упором для пальцев белого цвета из полипропилена. По 1 шприцу вместе с иглой (25G, 16 мм) в блистерной упаковке. По 1 блистерной упаковке в пачке картонной.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.