Инструкция Тамсулон-ФС

Название

Тамсулон-ФС (Tamsulon-FS)

Взаимодействия

Циметидин*• При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено снижение клиренса (на 26%) и повышение AUC (на 44%) тамсулозина (применять с осторожностью). Фуросемид*• Фуросемид понижает Cmax и AUC тамсулозина на 11 и 12% соответственно (клинически не значимо). Варфарин*• На фоне варфарина ускоряется выведение тамсулозина. Пароксетин*• Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента CYP2D6) приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью).

Действующее вещество

Тамсулозин* (Tamsulosin*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Tamsulon-FS

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2008

АТХ

G04CA02 Тамсулозин

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды, — по 0,4 мг (1 капс.) в сутки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидизурическое, альфа-адренолитическое.

Показания препарата

Лечение функциональных симптомов при ДГПЖ.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N40 Гиперплазия предстательной железы

Противопоказания

Гиперчувствительность.С осторожностью:хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 10 мл/мин);артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);тяжелая печеночная недостаточность.

Побочные действия

Редко — головная боль, головокружение, астения, нарушение сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит, тошнота, рвота, запор или диарея. В крайне редких случаях — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек). В единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке 10 шт.; в пач. картон. 1 или 3 упаковки или во флаконах полиэтиленовых 10 или 30 шт.; в пач. картон. 1 флакон.

Взаимодействие

При одновременном применении отмечено: с циметидином — некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы тамсулозина; с диклофенаком и варфарином — некоторое увеличение скорости элиминации тамсулозина.Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Фармакодинамика

Избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также ?1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению функции детрузора, вследствие чего уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с ДГПЖ. Терапевтический эффект обычно развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается уже после приема первой дозы. Благодаря высокой селективности действия в отношении ?1A-адренорецепторов (в 20 раз превышающей активность в отношении ?1B-адренорецепторов) тамсулозин не вызывает клинически значимого понижения системного АД как у пациентов с нормальным исходным АД, так и у пациентов с артериальной гипертензией.

Особые указания

С осторожностью следует применять у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить. У больных с нарушением функции почек снижения дозы препарата не требуется. Перед началом применения препарата следует верифицировать диагноз.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата — около 100%. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, при однократном приеме 0,4 мг препарата Cmax в плазме крови достигается через 6 ч. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) максимальный уровень тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99%. Объем распределения — 0,2 л/кг. Препарат не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, также обладающих высокой селективностью к ?1A-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в неизмененном виде. Препарат и его метаболиты выводятся почками, при этом около 9% препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 при однократном приеме составляет 10–12 ч.

Передозировка

Случаев острой передозировки отмечено не было.Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.Лечение: кардиотропная терапия. Если симптомы не исчезают, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №1 или №2 желтого цвета. Содержимое капсул: микрогранулы шарообразной формы, белого или белого со светло-желтым оттенком цвета.

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокаторы Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики