Инструкция Сетегис

Название

Сетегис (Setegis)

Взаимодействия

Резерпин*• Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном применении возможно резкое падение АД, требующее редукции доз. Атенолол*• Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное падение АД, требующее редукции доз. Верапамил*• Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, увеличивает (в 1,2–1,3 раза) AUC0–24, Cmax и Cmin.

Действующее вещество

Теразозин* (Terazosin*)

Условия хранения препарата

При температуре 15–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Setegis

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

18.09.2013

АТХ

G04CA03 Теразозин

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует глотать полностью, не разжевывая.Суточную дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от АД у пациента.Начальная доза для взрослых:При обоих показаниях 1 мг принимать перед сном. Начальная доза не должна быть выше 1 мг в связи с повышенным риском возникновения эпизодов гипотензии после приема первой дозы. Суточную дозу можно постепенно повышать, ориентировочно удваивая дозу с недельными интервалами до достижения целевого уровня АД.Поддерживающая доза для взрослых: Артериальная гипертензия: обычно от 2 до 10 мг 1 раз в сутки. Дозы более 20 мг редко улучшают эффективность препарата, дозы более 40 мг не изучались.ДГПЖ: поддерживающая доза обычно составляет 5–10 мг 1 раз в сутки. В настоящее время данных, показывающих дополнительный симптоматический эффект при дозе препарата свыше 10 мг/сут, нет. У пожилых и  пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - альфа-адренолитическое.

Показания препарата

симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ);артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия N40 Гиперплазия предстательной железы

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов ?-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам;артериальная гипотензия;период лактации;детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинических данных).С осторожностью: стенокардия, ИБС или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, почечная/печеночная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет типа I.

Побочные действия

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, вазодилатация. Неявно связано с использованием теразозина: аритмия.Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.Со стороны нервной системы: обморок, головокружение, сонливость, головная боль, парестезии.Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, в случае операции по поводу катаракты у пациентов, получавших ?1-блокаторы, отмечался синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS) (см. раздел «Особые указания»). Неявно связано с использованием теразозина: атипичное зрение, конъюнктивиты.Со стороны органа слуха и равновесия: головокружение. Неявно связано с использованием теразозина: звон в ушах.Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, ринит, одышка, синуситы. Неявно связано с использованием теразозина: бронхиты, носовое кровотечение, симптомы простуды, фарингит, усиление кашля.Со стороны ЖКТ: тошнота. Неявно связано с использованием теразозина: боль в животе, запоры, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, рвота.Со стороны почек и мочевыводящих путей: не явно связано с использованием теразозина: увеличение частоты позывов на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей и непроизвольное мочеиспускание у женщин в постменопаузе.Со стороны кожи и подкожных тканей: неявно связано с использованием теразозина: зуд, сыпь, повышенное потоотделение.Со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани: боль в спине, боль в конечностях. Неявно связано с использованием теразозина: боль в шее, боль в плече, артралгия, артриты, заболевания суставов, миалгия.Со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела. Неявно связано с использованием теразозина: подагра.Осложнения общего характера: астения, отеки, в т.ч. периферические. Неявно связано с использованием теразозина: боль в груди, отек лица, лихорадка.Со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: импотенция, приапизм.Нарушения психики: уменьшение либидо, депрессия, повышенная возбудимость. Неявно связано с использованием теразозина: тревога, бессонница.Лабораторные показатели. В исследованиях было отмечено небольшое, но статистически достоверное уменьшение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина. Эти лабораторные данные указывают на способность к гемодилюции. Лечение теразозином продолжительностью до 24 мес не оказало достоверного эффекта на уровень простат-специфического антигена (PSA).

Взаимодействие

По данным клинических исследований, у пациентов с ДГПЖ, получающих теразозин в сочетании с ингибитором АПФ или диуретиками, доля головокружений или сопутствующих побочных эффектов была выше, чем в общей популяции пациентов, получавших теразозин.Особую предосторожность следует соблюдать, когда теразозин применяется с другими гипотензивными препаратами, чтобы предупредить возникновение значительной гипотензии. При добавлении теразозина к терапии диуретиками или гипотензивными средствами может потребоваться уменьшение или повторное титрование дозы. Адсорбенты и антациды снижают всасывание. Адреностимуляторы ослабляют эффект. НПВС (особенно индометацин) — возможно снижение гипотензивного эффекта вследствие подавления синтеза ПГ и/или задержки жидкости и Na+. Имеются сообщения о возникновении гипотензии при одновременном приеме теразозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5). Сопутствующее лечение теразозином и силденафилом или варденафилом следует начинать, если состояние пациента стабильно на фоне приема теразозина. Кроме того, варденафил не следует принимать в течение 6 ч с момента приема теразозина, а силденафил — в течение 4 ч с момента приема теразозина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ввиду отсутствия клинических данных применения теразозина при беременности и в период лактации применять препарат при беременности возможно только если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакодинамика

Антагонисты ?1-адренорецепторов улучшают уродинамику у пациентов с ДГПЖ. Симптомы ДГПЖ связаны с повышением тонуса гладкой мускулатуры выходного отдела мочевого пузыря (треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры) и простаты, который контролируют ?1-адренорецепторы. In vitro теразозин тормозил сокращения гладких мышц простаты человека, вызванные фенилэфрином. В клинических исследованиях теразозин улучшал уродинамику и устранял симптомы у пациентов с ДГПЖ.Теразозин расширяет артерии благодаря конкурентному антагонизму по отношению к постсинаптическим ?1-адренорецепторам. Теразозин вызывает постепенное снижение АД с последующим длительным антигипертензивным действием.Теразозин в терапевтических дозах уменьшает общий холестерин крови на 2–5% и сумму концентраций холестерина ЛПНП и холестерина ЛПОНП крови на 3–7% по сравнению с показателями до лечения. Кроме того, повышение уровня общего холестерина, отмечавшееся на фоне приема других антигипертензивных препаратов, не наблюдали, если в комбинации с ними использовали теразозин.

Особые указания

Как и другие антагонисты альфа-адренорецепторов, теразозин не рекомендуется назначать пациентам с обмороками при мочеиспускании в анамнезе.После первой дозы и первых дней терапии возможно развитие эффекта первой дозы: выраженное падение АД, в частности, ортостатическая гипотензия (с головокружением, ощущением потери сознания, обмороком). Гиповолемия и ограничение потребления соли повышают риск эффекта первой дозы. Тот же феномен может наблюдаться при возобновлении лечения после нескольких дней перерыва, следовательно, в таких случаях следует вновь применять начальную дозу. Частота обмороков составляет примерно 1% случаев. Кроме эффекта первой дозы, слишком быстрое повышение дозы и одновременное применение диуретиков и других гипотензивных препаратов также может вызвать обморок. Обморок, как правило, обусловлен выраженной ортостатической гипотензией, однако также может быть связан с тахикардией (120–160 уд/мин). Ортостатическая гипотензия наиболее выражена вскоре после приема препарата, а риск развития обморока наиболее высок между 30-й и 90-й мин после приема препарата. Перемена положения из горизонтального положения или положения сидя, длительное пребывание в положении стоя, интенсивная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды и одновременный прием алкоголя могут спровоцировать головокружение, чувство неуверенности или даже потерю сознания. При обмороке пациента следует уложить с приподнятыми нижними конечностями, а при необходимости применить другие варианты симптоматической терапии. При применении теразозина совместно с диуретиками и/или другими антигипертензивными средствами его дозу рекомендуется уменьшить. Во избежание выраженной гипотензии рекомендуется начинать курс лечения сопутствующим препаратом также с низких доз и проводить тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Те же меры предосторожности необходимы при добавлении теразозина к текущей терапии диуретиками или антигипертензивной терапии. Начальная доза теразозина в этих случаях также составляет 1 мг.У пожилых пациентов может быть повышена чувствительность к гипотензивному эффекту теразозина. Применение теразозина требует особой осторожности у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, ИБС, другими тяжелыми заболеваниями сердца, нарушением мозгового кровообращения, III или IV степенью гипертензивной ретинопатии, инсулинзависимым диабетом, а также нарушением функции печени и почек. До начала лечения теразозином ДГПЖ следует исключить карциному предстательной железы. АД пациента следует регулярно измерять в начале лечения ДГПЖ теразозином, в случае дополнительной терапии, при повышении дозы; также следует учитывать одновременно принимаемые гипотензивные препараты. Эффективность применения теразозина при ДГПЖ следует оценивать только после 4–6 нед приема поддерживающей дозы.В случае операции по удалению катаракты у пациентов, получавших до этого ?1-блокаторы, отмечается синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (IFIS). Этот феномен является вариантом синдрома узкого зрачка, при котором радужная оболочка расслабляется в такой степени, что становится неустойчивой при орошении.Несмотря на дооперационное расширение зрачка, как правило, с помощью мидриатических средств, миоз усиливается, и радужка провисает в сторону факоэмульсификационных разрезов. В таких случаях, оперирующему хирургу следует быть готовым к изменению техники операции, может потребоваться использование крючка для радужной оболочки, ретрактора радужной оболочки и вязкоупругих веществ. Предоперационное прерывание терапии ?1-блокаторами не имеет преимущества по сравнению с продолжением терапии.Таблетки содержат лактозы моногидрат (55 или 110 мг), поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Могут возникать головокружение, ощущение потери сознания и обморок, особенно в первые дни приема препарата, при увеличении дозы или при возобновлении терапии препаратом Сегетис®. Пациентов следует предупредить о возможных побочных эффектах и ситуациях, когда они могут появляться, а также им следует посоветовать воздержаться от вождения или занятий потенциально опасными видами деятельности в течение примерно 12 ч после приема начальной дозы или при повышении дозы. Позднее в процессе лечения степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Фармакокинетика

Теразозин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ вне зависимости от приема пищи. Обладает очень малым эффектом первого прохождения через печень. Его биодоступность близка к 90%. Теразозин в значительной степени (90–94%) связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, из четырех известных метаболитов только один фармакологически активен. T1/2 составляет приблизительно 12 ч без значительных изменений даже при нарушении функции почек. Теразозин начинает действовать примерно через 15 мин после приема однократной дозы, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч, а максимальный эффект наступает через 2–3 ч после приема внутрь. Продолжительность действия — 24 ч. Примерно 40% принятой дозы выводится почками и 60% — через кишечник. Функция почек не влияет на выведение препарата.

Передозировка

Лечение: в случае тяжелой гипотензии, возникновения недостаточности периферического кровообращения в первую очередь важно уложить пациента в положение лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями. При необходимости, при возникновении шока необходимо назначить плазмозамещающие средства, затем — вазопрессоры. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Диализ может быть неэффективен, поскольку теразозин в значительной степени связывается с белками плазмы.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1 мг: круглые, плоские, белого цвета с фаской, с гравировкой «Е 451» на одной стороне, без запаха.Таблетки 2 мг: круглые, плоские, желтого цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 452» на одной стороне, без запаха.Таблетки 5 мг: круглые, плоские, светло-розового цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 453» на одной стороне, без запаха.Таблетки 10 мг: круглые, плоские, светло-оранжевого цвета (возможна неоднородность окраски) с фаской, с гравировкой «Е 454» на одной стороне, без запаха.

Производитель

ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия). 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.Тел.: (495) 363-39-66.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг, 2 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3 блистера упакованы в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакологические группы

Альфа-адреноблокаторы Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики