Инструкция Роксигексал

Название

РоксиГЕКСАЛ (RoxiHEXAL)

Взаимодействия

Эрготамин*• На фоне рокситромицина усиливается риск развития эрготизма и некроза конечностей. Варфарин*• На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; при совместном назначении необходима осторожность. Карбамазепин*• Неблагоприятное взаимодействие не установлено; допустимо совместное применение. Аценокумарол*• На фоне рокситромицина может непредсказуемо усиливаться эффект; сочетанное назначение требует осторожности.

Действующее вещество

Рокситромицин* (Roxithromycin*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

RoxiHEXAL

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

06.06.2006

АТХ

J01FA06 Рокситромицин

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, примерно за четверть часа до еды.Взрослым: по 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг однократно перед едой).При тяжелых нарушениях функции печени прием препарата ограничен. Доза составляет 150 мг перед едой каждые 24 ч. Следует контролировать печеночную функцию.При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 0,25 мл/мин) рекомендуемая доза — 150 мг перед едой каждые 24 ч.Детям с массой тела более 40 кг: рекомендуемая доза — 5–8 мг/кг, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, в 2 приема или по 150 мг 2 раза в день (т.е. максимально 300 мг/сут).Детям с массой тела до 40 кг: дневная доза, как правило, — 5–7,5 мг/кг в 2 приема.В зависимости от массы тела рекомендуются следующие дозировки: детям с массой тела от 7 до 13 кг — по 25 мг, от 14 до 26 кг — по 50 мг, от 27 до 40 кг — по 100 мг утром и вечером.Для пожилых пациентов: корректировки доз не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать уровень сывороточного рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.Длительность приема зависит от тяжести клинических симптомов. После исчезновения признаков заболевания лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.При стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах и цервиковагинитах длительность терапии не должна превышать 10 дней.По имеющимся клиническим данным, длительность терапии в других случаях не должна превышать 4 нед.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное. Механизм действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах.

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции уха-горла-носа, например: тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций); инфекция кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.; хронический простатит; профилактика ревматической лихорадки; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная) A49.3 Инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная A49.8 Другие бактериальные инфекции неуточненной локализации A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная H66.9 Средний отит неуточненный I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца J01 Острый синусит J02.9 Острый фарингит неуточненный J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) J18 Пневмония без уточнения возбудителя J31.2 Хронический фарингит J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический K04 Болезни пульпы и периапикальных тканей K25 Язва желудка K26 Язва двенадцатиперстной кишки K29.1 Другие острые гастриты L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки L70.0 Угри обыкновенные N34 Уретрит и уретральный синдром N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации N41.0 Острый простатит N41.1 Хронический простатит N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов N72 Воспалительные болезни шейки матки N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к рокситромицину, другим антибиотикам-макролидам или к составным частям препарата, порфирия, беременность (I триместр), одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale cornutum, одновременный прием с препаратами, содержащими такие субстанции, как терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид (аритмии torsades de pointes, удлинение QT-интервала) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; редко — повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансфераза); крайне редко — обратимая печеночная недостаточность.Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности, чаще всего на коже и слизистых оболочках: отеки, эритема, кожная сыпь.Прочие: в единичных случаях — повышение температуры тела, головная боль, тиннит, увеличение числа эозинофилов.Побочные явления возникают редко (3–4% пациентов), при их возникновении следует проконсультироваться с лечащим врачом. Как правило, отмены препарата не требуется.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.в блистере 7, 10 или 14 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Взаимодействие

Алкалоиды спорыньи: при одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). Одновременный прием противопоказан.Теофиллин: при одновременном приеме снижается элиминация теофиллина и усиливается проявление его побочных действий. Рекомендуется регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, особенно если до начала приема рокситромицина он составлял 15 мг/л или более.Антагонисты витамина К (средства, тормозящие свертываемость крови): возможно увеличение протромбинового времени.Дигоксин: при одновременном приеме рокситромицина (как и других макролидов) возможно повышение уровня концентрации дигоксина в крови и увеличение его побочных явлений. Это имеет место и при приеме других сердечных гликозидов.Мидазолам: при одновременном приеме повышается величина площади под фармакокинетической кривой и времени полувыведения для мидазолама, поэтому эффект мидазолама может усиливаться и удлиняться.Дизопирамид: при одновременном приеме снижается величина связывания дизопирамида с белками, поэтому повышается уровень свободного препарата в крови.Терфенадин: при одновременном приеме терфенадина и некоторых макролидов возможно повышение уровня терфенадина в сыворотке крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии (вплоть до Torsades de pointes). Несмотря на отсутствие подобных наблюдений по отношению к рокситромицину, одновременный прием не рекомендуется.Астемизол, цизаприд, пимозид: при одновременном приеме повышается сывороточный уровень этих субстанций. Из-за опасности развития нарушений сердечного ритма одновременный прием не рекомендуется.Циклоспорин: при одновременном приеме возможно незначительное повышение уровня циклоспорина в сыворотке крови. В основном корректировки доз не требуется.Отсутствует взаимодействие с антацидами, Н2-антагонистами рецепторов, карбамазепином и варфарином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I триместр). В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и токсического для плода эффекта препарата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о приеме препарата беременными женщинами, назначение его во II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем.Рокситромицин в незначительных количествах (около 0,05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата во время кормления грудью возможно только под тщательным врачебным контролем.

Фармакодинамика

Спектр действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealyticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.Препарат активен также в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickerrsia conorii, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii. К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis.

Особые указания

Диабетикам следует иметь в виду, что 1 таблетка, покрытая оболочкой, соответствует менее 0,01 ХЕ.

Фармакокинетика

При пероральном приеме препарат быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в сыворотке крови. Cmax достигается примерно через 2 ч.При однократном пероральном применении таблеток в дозе 150 мг средний уровень плазменной концентрации у взрослых составляет около 6,6 мг/л (от 5,4 до 7,9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.При двукратном приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина с интервалом 12 ч, через 24 ч все еще определяются терапевтически активные концентрации. При повторном введении препарата с 12-часовым интервалом через 2–4 дня устанавливается steady-state уровень (т.е. между 4 и 8 дозами), величина которого составляет около 9,3 мг/л.При приеме 300 мг рокситромицина с интервалом 24 ч в течение 11 дней величина Cmax — около 10,9 мг/л.При приеме 300 мг рокситромицина пожилыми пациентами Cmax достигается примерно через 1,5 ч и составляет около 9,6 мг/л. Через 24 ч Cmax — 3,3 мг/л.Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность.Связывание с белками зависит от уровня концентрации и составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. В плазме определяется только неизмененный препарат. Выводится с мочой на 50% в неизмененном виде и в виде 3 метаболитов и с калом. С мочой за 72 ч выводится около 10% от введенной дозы. Почечный клиренс зависит от дозы и времени. T1/2 — 8,3–10,5 ч. T1/2 также зависит от дозы.У пациентов в преклонном возрасте величина T1/2 выше и составляет примерно 26–27 ч, а AUC остается неизмененной.У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 — около 16 ч.При тяжелом нарушении функции печени T1/2 увеличивается до 25 ч.

Передозировка

Лечение: в случае передозировки следует обратиться к врачу и провести необходимые такие симптоматические мероприятия, как промывание желудка. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 50 мг: белые или практически белые, продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на обеих сторонах.Таблетки по 150 мг: белые или практически белые, круглые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне «R 150».Таблетки по 300 мг: белые или практически белые, круглые выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне «R 300».

Меры предосторожности

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости приема препарата следует проводить регулярный контроль функции печени и проводить корректировку доз.Имеется перекрестная резистентность с эритромицином.Как и для других антибиотиков при длительном применении либо при повторном приеме препарата возможно развитие устойчивых к рокситромицину микроорганизмов либо грибковых инфекций (микозы).При наличии у пациентов гипокалиемии, нарушения AV проводимости, аритмии или удлиненного QT-интервала применение рокситромицина следует проводить с большой осторожностью, осуществляя регулярный ЭКГ-контроль.В случае длительной диареи либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) необходимо отменить прием препарата. Не следует принимать препараты, тормозящие перистальтику кишечника.При наличии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести такие мероприятия скорой помощи, как прием антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости — искусственную вентиляцию легких.С осторожностью назначают пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение уровня плазменной концентрации на steady-state уровне), необходимо проводить корректировку доз.

Характеристика

Антибиотик группы макролидов.