Инструкция Ремерон

Название

Ремерон (Remeron)

Взаимодействия

Фенитоин*• Фенитоин (индуктор цитохрома Р450) повышает клиренс миртазапина в 2 раза и снижает его плазменную концентрацию на 45% (при одновременном приеме может потребоваться увеличение дозы миртазапина). Циметидин*• Циметидин (слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) повышал AUC миртазапина в равновесном состоянии более чем на 50%. Доза миртазапина может быть снижена с началом сопутствующего лечения циметидином или повышена, когда лечение циметидином будет закончено.

Действующее вещество

Миртазапин* (Mirtazapine*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Remeron

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2003

АТХ

N06AX11 Миртазапин

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетки проглатывают не разжевывая, при необходимости запивая жидкостью), предпочтительно за один прием, перед сном; допустим также прием дробными дозами, распределенными в течение дня (1 раз утром и 1 раз вечером). Взрослым, начальная доза — 15 мг/сут с возможным постепенным повышением до достижения оптимального клинического эффекта, обычно эффективная доза составляет 15–45 мг/сут. Рекомендуемые дозы пожилым людям соответствуют дозам для взрослых. Лечение желательно продолжать в течение 4–6 мес до полного исчезновения клинических симптомов. При отсутствии улучшения в течение 2–4 нед терапии дозу можно увеличить, при отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2–4 нед лечение следует прекратить.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное. Блокирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы в ЦНС и усиливает норадренергическую передачу нервных импульсов. Усиливает также серотонинергическую трансмиссию (при этом эффект реализуется только через 5-НТ1-рецепторы, поскольку 5-НТ2- и 5-НТ3-рецепторы блокируются.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Показания препарата

Депрессивные состояния.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F31.3 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость/заторможенность (обычно проявляются в течение первых недель лечения), редко — мания, судороги, тремор, миоклонус.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — ортостатическая гипотензия, эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.Прочие: усиление аппетита и увеличение массы тела, редко — задержка жидкости и сопутствующее увеличение веса тела, повышение активности трансаминаз плазмы, кожные реакции.

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит миртазапина 30 мг; в блистере 10 шт., в коробке 1 или 3 блистера.

Взаимодействие

Усиливает седативное действие бензодиазепинов (следует соблюдать осторожность при одновременном приеме), угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только в случае крайней необходимости (безопасность применения у беременных женщин не исследована). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Фармакодинамика

В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.Блокирует Н1-рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — около 50%, Cmax в крови достигается примерно через 2 ч. Связывание с белками плазмы — около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозы. Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т1/2 составляет 20–40 ч, иногда — до 65 ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т1/2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: выраженное седативное действие.Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем.

Меры предосторожности

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. Следует иметь в виду, что угнетение кроветворения (обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще проявляется через 4–6 нед и обычно исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. признаков развития инфекционного заболевания, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также следует прекратить.С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, больных сахарным диабетом.Следует учитывать, что в процессе терапии у больных шизофренией возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза возможно развитие мании.Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.В период лечения больным следует воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.В процессе лечения следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождение автомобиля и управление механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).

Характеристика

Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму с маркировкой «Organon» на одной стороне и кодом на другой. Таблетки красно-коричневого цвета с кодом TZ/5 с поперечной бороздкой.

Клиническая фармакология

Ослабляет выраженность таких симптомов как ангедония, психомоторная заторможенность, нарушения сна (особенно в виде ранних пробуждений), снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные наклонности и колебания настроения. Антидепрессивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения.