Инструкция Проноран

Название

Проноран (Pronoran)

Условия хранения препарата

Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Pronoran

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

11.09.2013

АТХ

N04BC08 Пирибедил

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона — по 50 мг (1 табл.) 1 раз в день. В более тяжелых случаях — по 50 мг 2 раза в день.Болезнь Паркинсона: монотерапия — от 150 до 250 мг (от 3 до 5 табл.) в день, разделив на 3 приема; при необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 табл. по 50 мг утром и днем и 1 табл. вечером; в комбинации с препаратами леводопы — 150 мг (3 табл.) в день, разделив на 3 приема.При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая ее на 1 табл. (50 мг) каждые 2 нед.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.

Показания препарата

вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G20 Болезнь Паркинсона H53.9 Расстройство зрения неуточненное H54.2 Пониженное зрение обоих глаз I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов R41.3.0* Снижение памяти R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические R54 Старость

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;коллапс;острый инфаркт миокарда;совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:Со стороны ЖКТ: часто (?1/100, <1/10) — незначительные желудочно-кишечные симптомы (тошнота, рвота, метеоризм), данные побочные реакции носят обратимый характер при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые 2 нед до достижения рекомендованной дозы) приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.Со стороны ЦНС: часто (?1/100, <1/10) — могут отмечаться психологические расстройства, такие как спутанность сознания, галлюцинации, беспокойство или головокружение, исчезающие при отмене препарата.Прием пирибедила сопровождается сонливостью и в крайне редких случаях может сопровождаться выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания.Со стороны ССС: крайне редко (<1/10000) — гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием, или лабильностью АД.Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, особенно на фоне приема высокой дозировки препарата и в комбинации с леводопой, отмечалась склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, данные проявления в основном были обратимы при уменьшении дозы или при прерывании лечения.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинацииНейролептики (за исключением клозапина). Взаимный антагонизм между препаратами, применяемыми при лечении болезни Паркинсона (противопаркинсонические ЛС), и нейролептиками.1. Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические ЛС (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).2. Пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими ЛС и требующим назначение нейролептиков, не следует продолжать принимать леводопу вследствие усиления проявления психических заболеваний, а также вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов.3. Противорвотные нейролептики (следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных ?-адренергических рецепторов ЦНС (типа ?2А и ?2С). Синергическое действие пирибедила как антагониста ?2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином (данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы). Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.Эффективность Пронорана® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно — по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-й стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран®.Показано, что Проноран® в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть — двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS — активность в повседневной жизни — было оценено в тех же значениях.При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Особые указания

У некоторых больных (особенно у пациентов с болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Данное явление наблюдается крайне редко, но тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.Cmax пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий. Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Передозировка

Симптомы: рвота, что обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону, лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Производитель

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция.Произведено «Лаборатории Сервье Индастри», Франция.«Лаборатории Сервье Индастри»:905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция.905, route de Saran, 45520 Gidy, France.По всем вопросам обращаться в представительство АО «Лаборатории Сервье»Представительство АО «Лаборатории Сервье»:115054, Москва, Павелецкая пл., 2, стр. 3.Тел.: (495) 937-07-00; факс: (495) 937-07-01.В случае расфасовки и/или упаковки на российском предприятии ООО «Сердикс»:Расфасовано и упаковано:ООО «Сердикс»142150, Россия, Московская обл.,Подольский район, д. Софьино, стр. 1/1.Тел.: (495) 225-80-10; факс: (495) 225-80-11.На инструкциях, вложенных в пачку, дополнительно латиницей указывается логотип ООО «Сердикс» — аффилированная компания Сервье.

Форма выпуска

По 15 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению вложены в пачку картонную.По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией по медицинскому применению вложены в пачку картонную.При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс» помещают по 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал), по 1 блистеру с инструкцией по применению вложены в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармакологические группы

Дофаминомиметики Противопаркинсонические средства