Инструкция Пиоглар

Название

Пиоглар (Pyoglar)

Взаимодействия

Дексаметазон*• На фоне дексаметазона ослабляется гипогликемический эффект; может появиться необходимость увеличить дозу. Левотироксин натрия*• На фоне левотироксина натрия ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении может возникнуть необходимость увеличить дозу. Дигоксин*• При одновременном приеме пиоглитазона с дигоксином изменений его фармакокинетики не отмечено. Варфарин*• При одновременном приеме пиоглитазона с варфарином изменений фармакокинетики пиоглитазона не отмечено.

Действующее вещество

Пиоглитазон* (Pioglitazone*)

Условия хранения препарата

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Pyoglar

Срок годности препарата

2 года.

АТХ

A10BG03 Пиоглитазон

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).Монотерапия: 15–30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин — лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза — 15–30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10–25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое.

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства

Показания препарата

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату; сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA); тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);беременность, период грудного вскармливания;детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились). С осторожностью — отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.Со стороны системы кроветворения: анемия.Со стороны ЖКТ: метеоризм.Изменения лабораторных показателей: повышение активности АЛТ и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.При длительном применении пиоглитазона (свыше 1 года) в 6–9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Состав и форма выпуска

в блистерах 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.

Взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов. Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином. В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует ?-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR?). PPAR?-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPAR? модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Особые указания

Гипогликемические состоянияПациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.ОвуляцияУ пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном. Гематологические измененияПрименение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.ОтекиПиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками. Влияние на сердечно-сосудистую системуВ доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например хроническая сердечная недостаточность). Влияние на печеньРекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланинтрансферазы (АЛТ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 мес в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1–2,5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных или исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3–4 ч. Объем распределения — 0,22–1,04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и М-IV (производные пиоглитазона гидроксида ) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона — 3–7 ч и 16–24 ч соответственно.

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Описание лекарственной формы

Таблетки 15 мг: белого до почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, с гравировкой «15» — на одной стороне.Таблетки 30 мг: белого до почти белого цвета, круглые плоские, с фаской и гравировкой «30» — на одной стороне.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.