Инструкция Пефлоксацин-АКОС

Название

Пефлоксацин-АКОС (Pefloxacin-AKOS)

Взаимодействия

Тизанидин*• Не рекомендуется одновременное применение тизанидина с пефлоксацином (ингибитор изофермента CYP1A2).

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Pefloxacin-AKOS

Срок годности препарата

2 года.

АТХ

J01MA03 Пефлоксацин

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак. Таблетки проглатывают, не разжевывая и запивая большим количеством воды. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов. При неосложненных инфекциях — по 400 мг 2 раза в день, средняя суточная доза — 800 мг в 2 приема.В/в капельно (при инфекционном эндокардите, сепсисе, остеомиелите, при инфекциях тяжелого течения), 1-я доза — 800 мг; затем — по 400 мг каждые 12 ч. Инфузию проводят в течение 1 ч; содержимое ампулы растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы. Курс лечения — 1–2 нед (не более).При нарушении функции печени необходима коррекция режима дозирования: при незначительных нарушениях препарат назначают в дозе 400 мг/сут, при более выраженных нарушениях — каждые 36 ч, при тяжелой патологии печени интервал между введениями увеличивают до 2 сут. Курс лечения — не более 30 дней.Пациентам при нарушении функции почек (при Cl креатинина ниже 20 мл/мин) разовая доза составляет 50% от средней (при кратности приема 2 раза в сутки) или полная разовая доза 1 раз в сутки. Лицам пожилого возраста дозу препарата уменьшают на 1/3.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий. Оказывает бактерицидное действие.

Фармакологическая группа

Хинолоны/фторхинолоны

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей; ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф); рта, зубов, челюстей; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря); инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха, придаточных пазух носа, глотки, гортани); инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит, сепсис, септицемия; эндокардит; менингоэнцефалит; остеомиелит; гонорея, хламидиоз, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции; профилактика хирургической инфекции.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A01.0 Брюшной тиф A02 Другие сальмонеллезные инфекции A04.9 Бактериальная кишечная инфекция неуточненная A41.9 Септицемия неуточненная A54 Гонококковая инфекция A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем A57 Шанкроид A70-A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями G04.9 Энцефалит, миелит или энцефаломиелит неуточненный H58.8 Другие нарушения глаза и его придаточного аппарата при болезнях, классифицированных в других рубриках H66.9 Средний отит неуточненный I33 Острый и подострый эндокардит J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная J34 Другие болезни носа и носовых синусов J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит J38 Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках J42 Хронический бронхит неуточненный J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная K05 Гингивит и болезни пародонта K10.9 Болезнь челюсти неуточненная K12 Стоматит и родственные поражения K65 Перитонит K81 Холецистит K83.0 Холангит L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная M00-M03 Инфекционные артропатии M60.0 Инфекционные миозиты M86 Остеомиелит N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек N28.9 Болезнь почки и мочеточника неуточненная N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации N41 Воспалительные болезни предстательной железы N45.9 Орхит, эпидидимит и эпидидимо-орхит без упоминания об абсцессе N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках N70 Сальпингит и оофорит N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+) O86 Другие послеродовые инфекции T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко — судороги.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.Со стороны мочеполовой системы: кристаллурия, редко — гломерулонефрит, дизурия.Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.в ампулах темного стекла по 5 мл в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 шт.

Взаимодействие

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме и ЦНС (дозу теофиллина следует уменьшить).Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления увеличивают T1/2, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.Обволакивающие средства замедляют абсорбцию.Одновременное применение бета-лактамных антибиотиков позволяет предупредить развитие резистентности в период лечения стафилококковой инфекции. Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции, вызванной синегнойной палочкой).Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение пефлоксацина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамотрицательных бактерий Escherichia coli, Klebsiella spp., индолположительных и индолотрицательных Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Campylobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus spp. Аэробных грамположительных бактерий  — Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia spp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp., Helicobacter. Умеренно чувствительны — Pneumococcus, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Резистентны — грамотрицательные анаэробы, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления.

Особые указания

В период лечения необходимо употреблять большое количество жидкости.Следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 400 мг через 20 мин всасывается 90%. Cmax составляет 4 мкг/мл и достигается через 90–120 мин, при в/в введении — в течение 60 мин. Терапевтическая концентрация удерживается 12–15 ч. После многократного введения Сmax в крови — 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов — 5 мкг/мл; связывание с белками плазмы — 25–30%.Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спинномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения при приеме внутрь — 1,5–1,8 л/кг, концентрация в спинномозговой жидкости после 3-кратного приема 400 мг — 4,5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг — 9,8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости — 89%. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа — 11,4 мкг/г, слюнные железы — 2,2 мкг/г, кожа — 7,6 мкг/г, слизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5,6 мкг/г. Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.При в/в введении T1/2 после одной введенной дозы составляет 7,2–13 ч, после повторных введений — 14–15 ч, при приеме внутрь — 8–10 ч, при повторном введении — 12–13 ч. В неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками (50–60%) и обнаруживается в кале (30%). Содержание неизмененного препарата в моче через 1–2 ч после приема — 25 мкг/мл, через 12–24 ч — 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции — 23%).

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеальный диализ. Специфический антидот неизвестен.

Описание лекарственной формы

Таблетка круглой формы, двояковыпуклая белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Раствор для инъекций — прозрачный раствор желтоватого или зеленовато-желтоватого цвета.

Меры предосторожности

Препарат значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты, необходим постоянный контроль картины крови).При почечной и печеночной недостаточности необходимо уменьшить разовую дозу и кратность введения в соответствии со степенью повреждения функции печени или почек.При возникновении во время лечения или после него тяжелой и длительной диареи, необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита. При подтверждении диагноза требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Характеристика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.