Инструкция Пектрол

Название

Пектрол (Pektrol)

Взаимодействия

Исрадипин*• Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении увеличивается риск развития ортостатической гипотензии. Нифедипин*• Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возрастает вероятность развития ортостатической гипотензии. Алискирен*• Не было выявлено клинически значимого взаимодействия алискирена с изосорбида 5-мононитратом. Норэпинефрин*• На фоне изосорбида мононитрата ослабляется эффект.

Действующее вещество

Изосорбида мононитрат* (Isosorbide mononitrate*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Pektrol

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

26.09.2013

АТХ

C01DA14 Изосорбида мононитрат

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, целиком, запивая водой за 1 ч до или 2 ч после еды.Начальная доза — 1 табл., 40 мг 1 раз в сутки (утром). При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-4 дня терапии разовую дозу можно увеличивать до 60-80 мг (в особых случаях до 80 мг/сут) при той же кратности приема.Лечение хронической сердечной недостаточности начинают в стационаре, где подбирается соответствующая поддерживающая доза с учетом клинического эффекта и побочного действия.По обоим показаниям пациентам следует принимать 1 табл. (40 или 60 мг) 1 раз в сутки или 1 табл. (40 мг) 2 раза в сутки (первую таблетку утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - вазодилатирующее.

Фармакологическая группа

Нитраты и нитратоподобные средства

Показания препарата

профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба] I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата;артериальная гипотензия и гиповолемия (сАД <100 мм рт. ст., дАД <60 мм рт. ст., центральное венозное давление <4–5 мм рт. ст.);острая сердечная недостаточность;шок;сосудистый коллапс;левожелудочковая недостаточность с низким конечным дАД;острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);тампонада сердца;токсический отек легких;заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ);период грудного вскармливания;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:пролапс митрального клапана;аортальный и/или митральный стеноз;тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;констриктивный перикардит;пожилой возраст;тяжелая анемия;тиреотоксикоз;гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);выраженная почечная недостаточность;печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях — ишемия головного мозга.Аллергические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.При совместном применении с гипотензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БКК, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.При комбинации амиодарона, пропранолола, БКК (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты и изосорбида мононитрата возможно усиление антиангинального эффекта.Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства — уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование в эндотелии сосудов оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде. Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает ОПСС (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–40 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Особые указания

Пектрол® не предназначен для купирования приступа стенокардии.Правильное использование изосорбида мононитрата гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по дозированию Пектрола® и соблюдать 12-часовой интервал между дозами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (<100 нг/л), и сохраняется терапевтический эффект.Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбида мононитрат общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 100%, т.к. отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.Высвобождение изосорбида мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.Изосорбида мононитрат распределяется в жидкой среде организма, и только 5% связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация — 100 нг/мл — достигается через 30 мин после приема внутрь.Изосорбида мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Неактивный метаболит выводится через почки. Почечный Cl — 115 мл/мин.T1/2 — от 4 до 10 ч. При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, сердцебиение, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.Лечение: промывание желудка, при метгемоглобинемии — внутрь или в/в аскорбиновая кислота (1 г в/в), 1% раствор метиленового синего (1–2 мг/кг). Симптоматическая терапия при тяжелой артериальной гипотензии — в/в фенилэфрин (мезатон); эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Описание лекарственной формы

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с надписью «IM 40» на одной стороне, с возможными вкраплениями.Таблетки 60 мг: овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, с насечкой на обеих сторонах и с надписью «60» на одной стороне, с возможными вкраплениями.

Производитель

KRKA (Словения).

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 40 и 60 мг. По 10 табл. в блистере; в коробке 3 блистера.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.