Инструкция Нормодипин

Название

Нормодипин (Normodipine)

Взаимодействия

Глипизид*• На фоне амлодипина (провоцирует гипергликемию) ослабляется эффект; при совместном применении необходим контроль концентрации глюкозы в крови. Доксорубицин*• На фоне амлодипина может повышаться риск проявлений кардиотоксичности; при сочетанном применении необходим мониторинг функций сердца. Гидрохлоротиазид* + Телмисартан*• При одновременном применении телмисартана (в составе комбинации гидрохлоротиазид + телмисартан) с амлодипином не выявлено клинически значимого взаимодействия.

Действующее вещество

Амлодипин* (Amlodipine*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Normodipine

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

10.09.2013

АТХ

C08CA01 Амлодипин

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут (1 табл. по 5 мг).У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологическая группа

Блокаторы кальциевых каналов

Показания препарата

артериальная гипертензия — монотерапия или комбинация с другими антигипертензивными средствами;стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) — монотерапия или комбинация с другими антиангинальными средствами.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба] I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Противопоказания

повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.);коллапс, кардиогенный шок;нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);клинически значимый стеноз аорты;беременность;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).С осторожностью: нарушения функции печени; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; артериальная гипотензия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); пожилой возраст.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто — более 1/10; часто — ?1/100 и <1/10; нечасто — ?1/1000 и <1/100; редко — ?1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.Со стороны ССС: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко — апатия, атаксия, ажитация, амнезия.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны мочеполовой системы: редко — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема.Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.Прочие: редко — алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, гипергликемия.

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, ?-адреноблокаторами, ?-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. Пациентам со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного действия, ?-адреноблокаторами или нитратами короткого действия. Амлодипин можно одновременно применять с НПВС (особенно индометацин), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, ?-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с ?1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.Этанол (напитки, содержащие алкоголь) — амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК, в т.ч. амлодипина.Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.Препараты кальция могут уменьшать эффект БКК.При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.Грейпфрутовый сок — одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — БКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов ?1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол — при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Время наступления эффекта — 2–4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Особые указания

В период лечения препаратом Нормодипин® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).Пациентам с малой массой тела, невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.У пожилых пациентов может удлиняться T1/2 и клиренс препарата. Изменение доз для пожилых пациентов не требуется; при увеличении дозы необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин® необходимо назначать с осторожностью. Несмотря на то что прекращение приема препарата Нормодипин® не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими сложными механизмами. Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Tmax — 6–9 ч. Css достигается после 7–8 дней терапии.Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бoльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизменном виде, а 20–25% — через кишечник, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции ССС, контроль показателей функции сердца и легких; приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей; контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы с гравировкой «5» на одной стороне.Таблетки 10 мг: белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.Претензии потребителей отправлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг и 10 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.