Инструкция Найзилат
- Название
- Найзилат (Niselat)
- Действующее вещество
- Амтолметин гуацил* (Amtolmetin guacil*)
- Условия хранения препарата
- В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
- Латинское название препарата
- Niselat
- Срок годности препарата
- 2 года.
- Последняя актуализация описания производителем
- 02.10.2013
- АТХ
- M01AB Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Способ применения и дозы
- Внутрь. Для сохранения гастропротективного действия препарата амтолметин гуацил следует принимать на голодный желудок. Рекомендуемая доза амтолметин гуацила составляет 600 мг 2 раза в сутки. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 1800 мг.
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие - десенсибилизирующее, гастропротективное, анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
- Фармакологическая группа
- НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
- Показания препарата
- ревматоидный артрит;остеоартроз;анкилозирующий спондилит;суставной синдром при обострении подагры;бурсит;тендовагинит.Болевой синдром (слабой и средней интенсивности):артралгия;миалгия;невралгия;мигрень;зубная и головная боль;альгодисменорея;боль при травмах, ожогах.Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- G43 Мигрень K08.8.0* Боль зубная M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный M10.9 Подагра неуточненная M19.9 Артроз неуточненный M25.5 Боль в суставе M25.9 Болезнь сустава неуточненная M45 Анкилозирующий спондилит M65 Синовиты и тендосиновиты M71 Другие бурсопатии M79.1 Миалгия M79.2 Невралгия и неврит неуточненные N94.6 Дисменорея неуточненная R51 Головная боль R52.2 Другая постоянная боль R52.9 Боль неуточненная T14.9 Травма неуточненная T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- Противопоказания
- повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;активное желудочно-кишечное кровотечение;цереброваскулярное или иное кровотечение;воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;декомпенсированная сердечная недостаточность;печеночная недостаточность или активное заболевание печени;выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;период после проведения аортокоронарного шунтирования;артериальная гипертензия;врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;беременность;период лактации;детский возраст до 18 лет.С осторожностью: гипербилирубинемия; хроническая сердечная недостаточность; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Н. pylori; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; пожилой возраст; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
- Побочные действия
- Побочные эффекты классифицируются в соответствии с частотой встречаемости случая: часто — 1–10%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — <0,01%, включая отдельные сообщения.Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах, нарушения зрения.Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, сонливость; редко — депрессия.Со стороны ССС: часто — подъем АД.Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).Прочие: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко — отек языка.
- Взаимодействие
- Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, ГКС и минералкортикоидов.Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
- Фармакодинамика
- Амтолметин гуацил — НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование ПГ (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (ПГ, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина, и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества ПГ из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 мес).
- Особые указания
- Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
- Фармакокинетика
- Всасывание амтолметин гуацила после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, трансформирующихся до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Tmax после приема внутрь — 20–60 мин.Связь с белками плазмы — 99%. T1/2 у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).
- Передозировка
- Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфический антидот препарата не существует.
- Описание лекарственной формы
- Таблетки: капсуловидные, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.
- Производитель
- «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.». Хайдарабад, Андхра Прадеш, Индия.Адрес места производства: участки 42, 45 и 46, Бачупалли Вилладж, Кутбуллапур Мандал, Ранга Редди Дистрикт, Андхра Прадеш, Индия.Претензии потребителей направлять по адресу представительства фирмы «Д-р Редди'с Лабораторис Лтд.»: 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.Тел.: (495) 795-39-39, 783-29-01; факс: (495) 795-39-08.
- Форма выпуска
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. В блистере из непрозрачной ПВХ/ПВДХ пленки/алюминиевой фольги по 10 шт. 2 блистера в пачке картонной.
- Условия отпуска из аптек
- По рецепту.