Инструкция Мирлокс

Название

Мирлокс (Mirlox)

Взаимодействия

Циклоспорин*• На фоне мелоксикама усиливается риск поражения почек; необходим мониторинг креатинина в сыворотке. Офлоксацин*• На фоне мелоксикама повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков. Клопидогрел*• На фоне клопидогрела, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном применении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ.

Действующее вещество

Мелоксикам* (Meloxicam*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Mirlox

Срок годности препарата

2 года.

АТХ

M01AC06 Мелоксикам

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, 1 раз в день.Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг.Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. Максимальная суточная доза — не более 15 мг.У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также больных с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакологическая группа

НПВС — Оксикамы

Показания препарата

Симптоматическое лечение:остеоартроз;ревматоидный артрит;анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный M19.9 Артроз неуточненный M45 Анкилозирующий спондилит

Противопоказания

гиперчувствительность;аспириновая бронхиальная астма;обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);тяжелая печеночная недостаточность;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст до 15 лет.С осторожностью:эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;пациенты пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактоидный шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.Прочие: лихорадка.

Состав и форма выпуска

в блистере 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер (7,5 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (15 мг).

Взаимодействие

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Противовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 или 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата при его однократном в день приеме относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл; 15 мг — 0,8–2 мкг/мл.Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax.Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный Cl составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.Объем распределения низкий, в среднем 11 л.Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки светло-желтого цвета с риской для деления на одной стороне.

Меры предосторожности

При назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больным, находящимся на антикоагулянтной терапии, следует соблюдать осторожность (возможно развитие язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ).Больным пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при использовании препарата и регулярно контролировать показатели функции почек.Пациентам с почечной недостаточностью и Cl креатинина >25 мл/мин коррекции дозы не требуется.При одновременном использовании препарата с диуретиками необходимо принимать достаточное количество жидкости.При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно развитие головной боли, головокружений, сонливости).