Инструкция Маверекс

Название

Маверекс (Maverex)

Взаимодействия

Дакарбазин*• На фоне винорелбина увеличивается риск проявления гепатотоксичности. Доксорубицин*• Усиливает (взаимно) риск проявления токсичности. Паклитаксел*• На фоне винорелбина увеличивается риск развития нейропатии; при одновременном или последовательном назначении необходима осторожность. Гефитиниб*• При совместном применении гефитиниба и винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.•

Действующее вещество

Винорелбин* (Vinorelbine*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. В холодильнике.Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Maverex

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

07.08.2008

АТХ

L01CA04 Винорелбин

Способ применения и дозы

В/в (строго), в виде 15–20-минутной инфузии. Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25–30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1,5–3,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Коррекция режима дозирования винорелбина в зависимости от гематологических показателей:Коррекция режима дозирования винорелбина при печеночной недостаточности: больным с печеночной недостаточностью винорелбин должен назначаться с осторожностью, при появлении гипербилирубинемии на фоне лечения винорелбином последующие дозы должны быть уменьшены согласно следующим рекомендациям:Для пациентов с площадью поверхности тела ?2 м2 разовая доза винорелбина не должна превышать 60 мг.Дети: безопасность и эффективность винорелбина у детей не изучена.Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению винорелбина у пожилых людей отсутствуют.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоопухолевое.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства растительного происхождения

Показания препарата

немелкоклеточный рак легкого;рак молочной железы.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого C50 Злокачественные новообразования молочной железы

Противопоказания

повышенная чувствительность к винка-алкалоидам;выраженные нарушения функции печени;исходное число нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови;лучевая терапия гепатобилиарной области;беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью:дыхательная недостаточность;угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения);запоры или явления кишечной непроходимости в анамнезе;нейропатия в анамнезе.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, анемия; редко — тромбоцитопения.Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7–10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 7–14 дней.Со стороны нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника; редко — паралитическая непроходимость кишечника.Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны органов дыхания: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение АД, тахикардия; редко — инфаркт миокарда, отек легких.Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации — целлюлит, флебит и, возможно, некроз окружающих тканей.Прочие: слабость, алопеция, миалгия, артралгия, кожные высыпания, аллергические реакции, «приливы» жара к лицу, повышение уровня креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Состав и форма выпуска

во флаконах по 1 или 5 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.

Взаимодействие

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.При применении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.При применении совместно с цисплатином усиливается гранулоцитопения.Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации.Препарат следует применять с осторожностью с ингибиторами цитохрома Р450–3А.

Фармакодинамика

Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Особые указания

Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.Лечение винорелбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией.При нарушении функции печени дозы винорелбина следует снизить.При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.При появлении признаков нейротоксичности лечение препаратом следует отменить.При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.При экстравазации инфузию препарата следует немедленно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.Во время и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии необходимо использовать надежные методы контрацепции.При попадании винорелбина в глаза, их следует обильно и тщательно промыть водой.

Фармакокинетика

После в/в введения препарата прослеживается трехфазная кинетика. Средний T1/2 в конечной фазе — 40 (27,7–43,6) ч.Связывание с белками плазмы — 79,6–91,2%. Интенсивно связывается альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами, накапливается в тромбоцитах и лимфоцитах. Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и мышцах, минимальные — в жировой ткани, головном и костном мозге.Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов (диацетилвинорелбин) сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно с желчью.

Передозировка

Лечение: специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и периферическую нейропатию. Лечение симптоматическое.

Характеристика

Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем)  — противоопухолевое средство из группы винка-алкалоидов.