Инструкция Ленуксин

Название

Ленуксин (Lenuxin)

Взаимодействия

Ритонавир*• Совместный прием эсциталопрама (20 мг) и ритонавира (600 мг), сильного ингибитора CYP3A4, не оказывал значимого влияния на фармакокинетику эсциталопрама. Поскольку эсциталопрам метаболизируется различными ферментными системами (исследования in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2С9 являются основными ферментами, вовлеченными в метаболизм эсциталопрама), ингибирование одного фермента не может существенно снижать клиренс эсциталопрама.

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Lenuxin

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

10.09.2013

АТХ

N06AB10 Эсциталопрам

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.Депрессия средней и тяжелой степениОбычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес.Панические расстройства с агорафобией или без нееВ течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 нед. Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с обыденной застенчивостью или робостью.Генерализованное тревожное расстройствоРекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.Особые группы пациентовПожилые (старше 65 лет). Рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг/сут.Сниженная функция почек. При средней степени тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.Сниженная функция печени. При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена до 10 мг/сут.Прекращение лечения. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1–2 нед во избежание возникновения синдрома отмены.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты

Показания препарата

депрессия средней или тяжелой степени;панические расстройства с агорафобией или без нее;социальное тревожное расстройство (социальная фобия);генерализованное тревожное расстройство.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F40.0 Агорафобия F40.1 Социальные фобии F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность] F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;одновременный прием с ингибиторами МАО;дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция, поскольку препарат содержит сахарозу;детский и юношеский возраст (до 18 лет).При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин); гипомания; мания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; депрессия с суицидальными попытками; сахарный диабет; пожилой возраст; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию; с этанолом; с ЛС, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.При наличии одного из вышеперечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1-й или 2-й нед лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными, и возникают реже при продолжении терапии.Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто — 1/10 назначений (?10%); часто — 1/100 назначений (?1% и <10%); нечасто — 1/1000 назначений (?0,1% и <1%); редко — 1/10000 назначений (?0,01 % и <0,1 %); очень редко — 1/10000 назначений (<0,01 %).Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, см. «Особые указания»); реже — галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита или наоборот его повышение, запор.Со стороны кожных покровов: часто — повышенная потливость; реже — кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.Со стороны репродуктивной системы: часто — нарушение эякуляции, импотенция, возможны нарушения менструального цикла.Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи.Со стороны организма в целом: часто — слабость; реже — гипертермия.Метаболические нарушения: редко — недостаточная секреция АДГ.Со стороны ССС: нечасто — ортостатическая гипотензия.Лабораторные показатели: часто — изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента ST и зубца Т).Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, миалгия.Аллергические реакции: в отдельных случаях — анафилактические реакции.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Во избежание возможных лекарственных взаимодействий с препаратом Ленуксин®, применять другие препараты можно только после согласования с врачом. Фармацевтическое взаимодействиеСеротонинергические препараты. Одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.ЛС, снижающие порог судорожной готовности. Эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном применении других ЛС, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина и трамадола).Литий и триптофан. При одновременном применении эсциталопрама и лития или триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата.Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Одновременное применение эсциталопрама и препаратов зверобоя может привести к увеличению числа побочных эффектов.Антикоагулянты и другие средства, влияющие на свертываемость крови. При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертываемость крови (например атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и НПВС, тиклопидин и дипиридамол) может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.Фармакокинетическое взаимодействиеВлияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз в сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (в случаях применения при сердечной недостаточности) или ЛС в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин — или нейролептиков — рисперидон, тиоридазин, галоперидол. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся CYP2C19.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности не рекомендуется в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности. Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.

Фармакодинамика

Антидепрессант, СИОЗС; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ), дофаминовыми (D1 и D2), ?-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома).Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (моклобемид). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Ленуксин® или любых других антидепрессантов детям, подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее — у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.Применение СИОЗС и СИОЗН связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние, наиболее вероятно, возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения (из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений — мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств (из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом).Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ на фоне приема эсциталопрама, возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии, — пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием.В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ИБС.После длительного применения резкое прекращение терапии эсциталопрамом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. Могут возникнуть такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность этих реакций обычно незначительна, а продолжительность — ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1–2 нед.Взаимодействие с алкоголем. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.Влияние на способность управлять автотранспортом и занятия потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеВсасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне дозировок от 10 до 30 мг/сут. Биодоступность около 80%. Tmax — 4 ч. Css в плазме крови достигается через 1 нед. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний Vd — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы — около 56%.Метаболизм и выведениеМетаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. T1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Общий клиренс — 0,6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и бoльшая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37%, и T1/2 увеличивается вдвое. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. AUC у пожилых повышается на 50%.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменение ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими ЛС. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не существует. Назначение промывания желудка, адекватная оксигенация. Мониторинг функции ССС и дыхательной системы. Исход благоприятный.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «№ 53» на одной стороне.Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «№ 54» на одной стороне и риской на другой.Таблетки, 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «№ 56» на одной стороне и риской на другой.На поперечном разрезе: белого или почти белого цвета.

Производитель

ООО «Гедеон Рихтер Польша». 05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.Адрес места производства: 05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. Гранична, 35, Польша.Владелец РУ: ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг или 20 мг. Во флаконе полипропиленовом, закрытом крышкой с силикагелем, по 14 или 28 шт. 1 фл. в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.