Инструкция Контролок

Название

Контролок (Controloc)

Взаимодействия

Напроксен*• Пантопразол совместим с напроксеном (метаболизируется при участии ферментной системы цитохрома Р450). Рилпивирин*• Предполагается, что не следует применять рилпивирин в комбинации с пантопразолом, т.к. это может привести к значительному снижению уровня рилпивирина в плазме крови (повышение уровня pH) и в свою очередь вызвать утрату терапевтического эффекта рилпивирина.

Действующее вещество

Пантопразол* (Pantoprazole*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Controloc

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

25.09.2013

АТХ

A02BC02 Пантопразол

Способ применения и дозы

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойВнутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя размельчать или растворять).Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40–80 мг/сут. Курс лечения — 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед — при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут.Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:1) Контролок® по 20 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;2) Контролок® по 20 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;3) Контролок® по 20 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.Курс лечения — 7–14 дней.Рефлюкс-эзофагит: по 20–40 мг/сут. Курс лечения — 4–8 нед. Противорецидивное лечение — по 20 мг/сут.Синдром Золлингера-Эллисона: по 40–80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата. Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек, нельзя превышать суточную дозу — 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок® 40 мг 2 раза в сутки. По показаниям, требующим приема препарата 1 раз в сутки, препарат Контролок® следует принимать утром. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема таблеток Контролок® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.Порошок для приготовления раствора для в/в введения.В/в применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях, когда невозможен пероральный прием препарата. Рекомендованной дозой является 40 мг/сут.При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® в/в. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок®.При лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация): препарат Контролок® назначают по 80 мг/сут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг препарата Контролок®.Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций 10 мл физиологического раствора натрия хлорида добавляют в пузырек, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен после смешивания со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы.Раствор для в/в введения должен иметь рН, равный 9. Введение препарата следует производить в течение 2–15 мин.Приготовленный раствор должен быть использован в течение 3 ч после приготовления.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее протонный насос.

Фармакологическая группа

Ингибиторы протонного насоса

Показания препарата

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь);синдром Золлингера-Эллисона;эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.Дополнительно для порошка для приготовления раствора для в/в введения: лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом K25 Язва желудка K26 Язва двенадцатиперстной кишки K27 Пептическая язва неуточненной локализации K29.1 Другие острые гастриты K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

Противопоказания

гиперчувствительность;диспепсия невротического генеза (таблетки).Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.С осторожностью: беременность, период лактации, печеночная недостаточность.

Побочные действия

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.Назначение пантопразола может сопровождаться перечисленными ниже побочными реакциями.Типичные (>1/100, <1/10) — боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль.Нетипичные (>1/1000, <1/100) — тошнота/рвота, головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции, такие как зуд и кожная сыпь.Редкие (>1/10000, <1/1000) — сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, особенно у пациентов, предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.Очень редкие (<1/10000, включая отдельные случаи) — лейкопения, тромбоцитопения; тромбофлебит в месте введения (порошок для приготовления раствора для в/в введения); периферические отеки; тяжелое гепатоцеллюлярное повреждение, приводящее к желтухе с или без печеночной недостаточности; анафилактические реакции, включая анафилактический шок; повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы); повышение триглицеридов; повышение температуры тела; миалгия, интерстициальный нефрит; крапивница, ангиоэдема; тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (например соли железа, кетоконазол).Контролок®, в отличие от других ингибиторов протонной помпы, может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия:- пациентам с заболеваниями ССС, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), БКК (нифедипин), ?-адреноблокаторы (метопролол);- пациентам с заболеваниями ЖКТ, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);- пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;- пациентам, принимающим НПВС (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);- пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;- пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;- пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;- пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;- пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.Возможно взаимодействие с атазанавиром и ритонавиром (таблетки).

Фармакодинамика

Ингибитор протонного насоса (Н+-К+-АТФазы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг препарата Контролок® антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3–4 дня после окончания приема.По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса препарат Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Особые указания

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкойПеред началом лечения препаратом Контролок® следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.Порошок для приготовления раствора для в/в введенияВ/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза.В присутствии какого-либо из тревожных симптомов (например значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия или мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, следует исключить возможность злокачественного новообразования, т.к. лечение пантопразолом может уменьшить симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пожилых пациентов и лиц с нарушенной почечной функцией.У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок® необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано.До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Фармакокинетика

ТаблеткиПантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 или 40 мг. В среднем, Cmax, равная 1–1,5 мкг/мл, достигается через 2–2,5 ч для дозировки 20 мг и 2,0–3,0 мкг/мл — через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата.Vd составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.T1/2 — 1 ч.Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола — 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Сmax.При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Не кумулируется.У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается до 3–6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7–9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. AUC увеличивается в 3–5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5–7 раз (для дозировки 40 мг). Сmax увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами. Небольшое повышение AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.Порошок для приготовления раствора для в/в введенияVd составляет 0,15 л/кг, клиренс — 0,1 л/ч/кг.T1/2 препарата — 1 ч.Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после в/в применения.Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%.Метаболизируется в печени. Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. T1/2 метаболита — около 1,5 ч.При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким.Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2–3 ч), экскреция идет все еще достаточно быстро и т.о. кумулирование не происходит.У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается до 7–9 ч и AUC увеличивается в 5–7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.Небольшое повышение AUC и Сmax у пожилых людей не является клинически значимым.

Передозировка

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок® отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо.Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Описание лекарственной формы

Таблетки: двояковыпуклые овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р20» для дозировки 20 мг, «Р40» — для дозировки 40 мг.Порошок для приготовления раствора для в/в введения: белая или почти белая сухая субстанция.

Производитель

Никомед ГмбХ Бик-Гульден-Штрассе, 2, Д-78467, Констанц, Германия.Адрес производственной площадки. Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.Претензии потребителей направлять по адресу ООО Никомед Дистрибъюшн Сентэ. 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.russia@nycomed.com; www.nycomed.ru.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 20 мг и 40 мг: в блистерах, вложенных в складывающуюся картонную обложку, по 5 или 7 шт.; в пачке картонной 3 (по 5 шт.), 1 или 4 (по 7 шт.) блистера; или в блистерах из фольги алюминиевой и ПВХ по 14 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.Порошок для приготовления раствора для в/в введения, 40 мг: во флаконах прозрачного стекла, укупоренных резиновыми пробками и обжатых колпачками алюминиевыми с дисками из полипропилена серого цвета, по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.