Инструкция КардиАСК

Название

КардиАСК (CardiASK)

Взаимодействия

Ралоксифен*• Совместное применение ацетилсалициловой кислоты не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию ралоксифена в плазме. Дорзоламид*• Возможно усиление токсичности дорзоламида при сочетанном приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты. Напроксен*• Ацетилсалициловая кислота усиливает (взаимно) эффекты; совместное применение может усиливать кровотечение или приводить к ослаблению почечных функций.

Действующее вещество

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

CardiASK

Срок годности препарата

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

09.09.2013

АТХ

B01AC06 Ацетилсалициловая кислота

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости, 1 раз в сутки. КардиАСК® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 50–100 мг/сут.Профилактика повторного инфаркта миокарда, стабильная и нестабильная стенокардия: 50–100 мг/сут.Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): 50–100 мг/сут.Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 50–100 мг/сут.Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 50–100 мг/сут.Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 50–100 мг/сут.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиагрегационное.

Показания препарата

первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;нестабильная (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы I20 Стенокардия [грудная жаба] I20.0 Нестабильная стенокардия I21 Острый инфаркт миокарда I22 Повторный инфаркт миокарда I26 Легочная эмболия I63 Инфаркт мозга I82 Эмболия и тромбоз других вен Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантата Z95.5 Наличие коронарного ангиопластичного имплантата и трансплантата

Противопоказания

повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС;бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВС, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости АСК и других НПВС;эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения);желудочно-кишечное кровотечение;геморрагический диатез;сочетанное применение с метотрексатом в дозе 16 мг/нед и более;беременность (I и III триместр);период лактации;детский возраст до 18 лет;выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);выраженная печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью);хроническая сердечная недостаточность (III–IV функционального класса по классификации NYHA);дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: подагра, гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин);  бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. на НПВС (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); II триместр беременности; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто отмечаются тошнота, изжога, рвота, боли в животе; редко — язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности печеночных трансаминаз.Со стороны системы кроветворения: назначение АСК сопровождается повышенным риском кровотечений вследствие ингибирующего действия АСК на агрегацию тромбоцитов; редко — анемия.Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, ринит, кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок.Со стороны ЦНС: головокружение, снижение слуха, головная боль, шум в ушах.

Взаимодействие

КардиАСК® при одновременном применении усиливает действие следующих ЛС:- метотрексат (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы), также сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения;- гепарин и непрямые антикоагулянты (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы);- тромболитические препараты и антиагреганты (тиклопидин);- дигоксин (вследствие снижения его почечной экскреции);- гипогликемические средства (инсулин и производные сульфонилмочевины), за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы;- вальпроевая кислота (за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы).Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения.При одновременном приеме АСК с алкоголем наблюдается аддитивный эффект и повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.АСК ослабляет действие урикозурических препаратов — бензбромарона (снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой секреции мочевой кислоты), ингибиторов АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза ПГ в почках). Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в первые 3 мес беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытые артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Особые указания

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например кожные реакции, зуд, крапивница).Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде.АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющие сниженную экскрецию мочевой кислоты).Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывании АСК превращается в главный метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется главным образом в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Tmax АСК в плазме крови — 10–20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты — 0,3–2 ч.Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3–6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 до 93% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T1/2 составляет от 2–3 ч при применении АСК в низких дозах и до 16 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24–72 ч.

Передозировка

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).Симптомы хронической интоксикации: неспецифичны и часто диагностируются с трудом.Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания.Лечение: уменьшение дозы препарата.Шум  в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови 150–300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.Симптомы острой интоксикации: тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Лечение: проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины, и должно быть направлено на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Описание лекарственной формы

Таблетки: покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается легкая шероховатость и слабый запах уксусной кислоты.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, г. Щелково, Московская обл., ул. Заречная, 105.Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.www.canonpharma.ru.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг и 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 30 шт. 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Фармакологические группы

Антиагреганты НПВС — Производные салициловой кислоты