Инструкция Карвидил

Название

Карвидил (Carvidil)

Взаимодействия

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*• На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект инсулина, маскируются ранние признаки развивающейся гипогликемии. Пропафенон*• На фоне пропафенона может увеличиваться уровень карведилола в крови. Росиглитазон*• На фоне карведилола усиливается эффект росиглитазона и могут маскироваться некоторые проявления гипогликемии. Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]*• На фоне карведилола усиливается и пролонгируется эффект инсулина, маскируются ранние симптомы гипогликемии.

Действующее вещество

Карведилол* (Carvedilol*)

Условия хранения препарата

В сухом, темном месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Carvidil

Срок годности препарата

2 года.

АТХ

C07AG02 Карведилол

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Артериальная гипертензия: начальная доза — 6,25–12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза — 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приема).ИБС: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня лечения, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза — 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза — 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед до 6,25 мг, затем до 12,5 мг, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов массой тела менее 85 кг целевая доза — 50 мг/сут; более 85 кг — 75–100 мг/сут.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоишемическое, мембраностабилизирующее, антиангинальное.

Фармакологическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Показания препарата

артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);ИБС: стабильная стенокардия.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20.9 Стенокардия неуточненная I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная

Противопоказания

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;тяжелая печеночная недостаточность;AV блокада II–III степени;выраженная брадикардия (<50 уд./мин);синдром слабости синусного узла;артериальная гипотензия (сАД <85 мм рт. ст.);кардиогенный шок;ХОБЛ;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью:стенокардия Принцметала;тиреотоксикоз;окклюзионные заболевания периферических сосудов;феохромоцитома;псориаз;почечная недостаточность;AV блокада I степени;обширные хирургические вмешательства и общая анестезия;сахарный диабет;гипогликемия;депрессия;миастения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение и головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV блокада II–III степени; редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота; редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Состав и форма выпуска

в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV проводимости.Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Фармакодинамика

Карведилол оказывает сочетанное неселективное ?1-, ?2- и ?1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде ?-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады ?-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя ?-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады ?-адренорецепторов и вазодилатации обусловливает следующие эффекты: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — улучшение гемодинамических показателей, повышение фракции выброса левого желудочка и уменьшение его размеров.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1–2 нед.В начале терапии Карвидилом® или при увеличении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу Карвидила®, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Карвидила® и БКК, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии Карвидилом®.Карвидил® не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом.В период лечения следует избегать употребления этанола.Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы Карвидила®. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1–1,5 ч. T1/2 — 6–10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95–99%. Биодоступность препарата — 24–28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60–75% абсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты оказывают выраженное антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Описание лекарственной формы

Таблетки 6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.Таблетки 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с едва заметными вкраплениями и риской на одной стороне.Таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.