Инструкция Зитазониум

Название

Зитазониум (Zitazonium)

Взаимодействия

Даунорубицин*• Даунорубицин увеличивает (взаимно) риск развития тромбоэмболий. Фенобарбитал*• Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию и может вызывать понижение плазменной концентрации. Аценокумарол*• При сочетанном применении тамоксифен вызывает усиление действия аценокумарола. Клопидогрел*• На фоне клопидогрела, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация, усиливаться и пролонгироваться эффект.

Действующее вещество

Тамоксифен* (Tamoxifen*)

Условия хранения препарата

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Zitazonium

Срок годности препарата

4 года.

Последняя актуализация описания производителем

27.06.2006

АТХ

L02BA01 Тамоксифен

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Стандартная доза — 20 мг, суточная доза — 20–40 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером) ежедневно (длительно).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиэстрогенное, противоопухолевое. Препарат и некоторые его метаболиты блокируют рецепторы эстрогенов (конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогенов) в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием эстрогенных рецепторов. Образующийся рецепторный комплекс тамоксифена угнетает деление клетки и способствует гибели опухолевых клеток.

Показания препарата

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин; рак яичников, эндометрия, почки, меланома, саркома мягких тканей (при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов), рак предстательной железы при резистентности к другим ЛС.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

C43 Злокачественная меланома кожи C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей C50 Злокачественные новообразования молочной железы C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия C61 Злокачественное новообразование предстательной железы C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженный тромбофлебит, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделение из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости.Аллергические реакции: зуд в области гениталий, кожная сыпь.Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела, при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке картонной 3 блистера.

Взаимодействие

При одновременном назначении с цитостатиками повышается риск тромбообразования.Потенцирует антикоагуляционный эффект производных кумарина (например, варфарина). Диуретики тиазидового ряда увеличивают риск гиперкальциемии. При совместном применении с тегафуром возможно возникновение хронического гепатита и цирроза печени (имеются два сообщения), с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) — взаимное ослабление действия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Cmax (после однократной дозы) достигается в течение 4–7 ч. Стабильный уровень концентрации тамоксифена в сыворотке крови обычно регистрируется после 3–4-недельного приема. Выводится в 2 фазы: с начальным T1/2 — 7–14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выделяется преимущественно в виде конъюгатов в основном с фекалиями и небольшая часть выводится с мочой.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных реакций.Лечение: симптоматическая терапия.

Описание лекарственной формы

Таблетки по 10 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «ZITA» на одной стороне.Таблетки по 20 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «ZT20» на одной стороне.Таблетки по 30 мг: круглые, плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с гравировкой «E223» на одной стороне.Таблетки по 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или серовато-белого цвета, с риской на одной стороне.

Меры предосторожности

Необходимо регулярное гинекологическое обследование. При появлении кровянистых выделений или кровотечения из влагалища, признаков тромбоза нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием следует прекратить. В начале лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови у больных с метастазами в кости (при выраженных нарушениях прием следует временно прекратить). Женщинам, ведущим активную половую жизнь, из-за возможной овуляции во время и в течение 2 мес после окончания лечения рекомендуется применение механических или негормональных противозачаточных средств.

Фармакологические группы

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов