Инструкция Грандаксин

Название

Грандаксин (Grandaxin)

Взаимодействия

Омепразол*• Омепразол угнетает метаболизм тофизопама. Итраконазол*• Итраконазол может замедлить печеночный метаболизм тофизопама и увеличить его концентрацию в плазме крови. Никотин• Никотин (индуктор печеночных ферментов) может усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Метоклопрамид*• Метоклопрамид повышает скорость абсорбции тофизопама вследствие увеличения перистальтики кишечника и ускоряет наступление его эффекта.

Действующее вещество

Тофизопам* (Tofisopam*)

Условия хранения препарата

При температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Grandaxin

Срок годности препарата

5 лет.

Последняя актуализация описания производителем

18.09.2013

АТХ

N05BA23 Тофизопам

Способ применения и дозы

Внутрь.Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое.

Фармакологическая группа

Анксиолитики

Показания препарата

неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);предменструальный синдром;кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);алкогольный абстинентный синдром;миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.3 Абстинентное состояние F10.4 Абстинентное состояние с делирием F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F41.9 Тревожное расстройство неуточненное F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство F48 Другие невротические расстройства G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса G71.0 Мышечная дистрофия G72 Другие миопатии G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы M62.5 Истощение и атрофия мышц, не классифицированные в других рубриках N94.3 Синдром предменструального напряжения N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин R07.2 Боль в области сердца R45.3 Деморализация и апатия R53 Недомогание и утомляемость

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;декомпенсированная дыхательная недостаточность;I триместр беременности;период кормления грудью;синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (например седативный эффект или угнетение дыхания).Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклероз).У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.

Передозировка

Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопама клинически не протестировано.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.

Производитель

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС.1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.Представительство ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия).121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.Тел.: (495) 363-39-66.В случае расфасовки и упаковки препарата в России дополнительно указывается:Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКСРоссия, 142150 Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино стр. 1/1.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров упакованы в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.