Инструкция Бидоп

Название

Бидоп (Bidop)

Взаимодействия

Инсулин цинк суспензия (кристалл.)*• На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна маскировка некоторых проявлений гипогликемии. Напроксен*• На фоне напроксена (подавляет синтез ПГ в почках и задерживает натрий и жидкость) снижается гипотензивный эффект бисопролола. Пропранолол*• Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано. Резерпин*• Увеличивает (взаимно) гипотензивный эффект, а также вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости миокарда.

Действующее вещество

Бисопролол* (Bisoprolol*)

Условия хранения препарата

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Bidop

Срок годности препарата

3 года.

Последняя актуализация описания производителем

10.09.2013

АТХ

C07AB07 Бисопролол

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, натощак, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.Артериальная гипертензия и ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Показания препарата

артериальная гипертензия;ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия I15 Вторичная гипертензия I20 Стенокардия [грудная жаба]

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу и другим ?-адреноблокаторам;шок (в т.ч. кардиогенный), коллапс;отек легких;острая сердечная недостаточность;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;AV блокада II–III степени без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада;синдром слабости синусного узла;выраженная брадикардия (ЧСС <60);кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);выраженная артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В);поздние стадии нарушения периферического кровообращения;болезнь Рейно;феохромоцитома (без одновременного использования ?-адреноблокаторов);метаболический ацидоз;непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза);возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); миастения; тиреотоксикоз; сахарный диабет; стенокардия Принцметала; AV блокада I степени; псориаз; депрессия (в т.ч. в анамнезе); аллергические реакции в анамнезе; соблюдение строгой диеты; пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ?1/10; часто — >1/100, ?1/10; нечасто — ?1/1000, ?1/100; редко — ?1/10000, ?1/1000; очень редко — ?1/10000, включая отдельные сообщения. Со стороны ЦНС: нечасто — повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко — галлюцинации, миастения, кошмарные сновидения, судороги (в т.ч. в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и болезнью Рейно), тремор.Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.Со стороны ССС: очень часто — синусовая брадикардия, сердцебиение; часто — выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии, болезнь Рейно); нечасто — ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко — нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит.Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.Лабораторные показатели: редко — повышение активности печеночных трансаминаз (повышение АЛТ, АСТ), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия; в отдельных случаях — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: нечасто — артралгия; редко — ослабление либидо, снижение потенции; боль в спине, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (блокада синтеза ПГ почками и задержка ионов Na+), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением МАО-B, см. «Противопоказания») вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО-B) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Бидоп® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Фармакодинамика

Селективный ?1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Блокируя в невысоких дозах ?1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Ca2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).При увеличении дозы оказывает ?2-адреноблокирующее действие.ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?2-адренорецепторов), через 1–3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие — через 1–2 мес.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардия, повышенная активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения преимущественно в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержку ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов, в т.ч. в бронхах и гладких мышцах сосудов.

Особые указания

Контроль больных, принимающих Бидоп®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 дня), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.Примерно у 20% больных стенокардией ?-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.У курильщиков эффективность ?-адреноблокаторов ниже.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная ?-адреноблокада).При тиреотоксикозе Бидоп® может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардия). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бидоп®.Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1–2 мг).ЛС, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных ЛС. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.Нельзя резко прерывать лечение (из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Tmax — 2–4 ч, связывание с белками плазмы крови — 26–33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком  — низкая.Метаболизируется в печени, T1/2 — 9–12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей и ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Iа класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ?2-адреностимуляторы ингаляционно.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски.Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски.

Производитель

Ниш Генерикс Лимитед, Ирландия. Подразделение 5, Промышленное Владение БАЛДОЙЛ, 151, Дублин, Республика Ирландия.Расфасовано: 1. Ниш Генерикс Лимитед, Ирландия. Подразделение 5, Промышленное Владение БАЛДОЙЛ, 151, Дублин, Республика Ирландия.2. ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус». 140342, Россия, Московская обл., пос. Шувое.Тел./факс: (495) 788-86-30.Владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия.Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер.,8.Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг, 10 мг. В блистере ПВХ/ПВДХ/алюминий по 14 шт. 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.