Инструкция Андрогель

Название

Андрогель (Androgel)

Взаимодействия

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]*• На фоне тестостерона может усиливаться эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня глюкозы в крови. Метформин*• На фоне тестостерона может увеличиваться эффект; комбинированное применение требует постоянного контроля гликемии. Глибенкламид*• На фоне тестостерона может увеличиваться эффект; комбинированное применение требует постоянного контроля гликемии. Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*• На фоне тестостерона может усиливаться эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.

Действующее вещество

Тестостерон* (Testosterone*)

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Androgel

Срок годности препарата

3 года.

АТХ

G03BA03 Тестостерон

Способ применения и дозы

Наружно, в одно и то же время, предпочтительно утром. Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч и/или живота (рис. 2). Рисунок 2. Места нанесения геляРекомендованная доза — 5 г геля (50 мг тестостерона), 1 раз в день. Индивидуальная дневная доза может корректироваться врачом в зависимости от клинических и лабораторных показателей у пациентов, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться постепенно, по 2,5 г геля в день. После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать его в кожу. Следует дать высохнуть в течение, по крайней мере, 3–5 мин перед одеванием. После нанесения геля необходимо вымыть руки водой с мылом.Не следует наносить гель на область грудных желез и гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение (рис. 3).Рисунок 3. Части тела, на которые не рекомендуется нанесение геляПостоянная концентрация тестостерона в плазме достигается примерно на второй день лечения Андрогелем. Для корректировки дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозировку можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме повышено. Если концентрации низкие, дозу можно увеличить до 10 г геля в день (не более).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - андрогенное.

Фармакологическая группа

Андрогены, антиандрогены

Показания препарата

Заместительная терапия при недостаточности тестостерона.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E29 Дисфункция яичек

Противопоказания

гиперчувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата;карцинома грудной железы или рак предстательной железы или подозрение на их наличие.Опыт применения Андрогеля у женщин и детей отсутствует.С осторожностью:злокачественные новообразования (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии);тяжелая сердечная, печеночная или почечная недостаточность;ИБС, артериальная гипертензия;эпилепсия, мигрень.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными эффектами при применении в рекомендуемой дозе (5 г геля в день) были кожные реакции: реакция на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.В ходе клинических испытаний Андрогеля в единичных случаях отмечались следующие нежелательные эффекты:Общие: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, снижение уровня липидов), головная боль.Со стороны мочеполовой системы: изменения предстательной железы, гинекомастия, мастодиния.Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезия, амнезия, гиперестезия, изменения настроения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.Со стороны ЖКТ: диарея.Со стороны кожи и ее придатков: алопеция.При назначении высоких дозировок возможно развитие следующих клинических симптомов: раздражительность, нервозность, повышение массы тела, длительные или частые эрекции. Данные состояния требуют коррекции дозы.Гинекомастия часто встречается у пациентов, получающих лечение по поводу гипогонадизма.Препарат содержит спирт, поэтому при его частом нанесении на кожу может появиться раздражение и сухость.

Состав и форма выпуска

в ламинированных пакетиках по 2,5 или 5 г; в пачке картонной 10 или 30 шт.

Взаимодействие

Усиливает действие пероральных антикоагулянтов путем модификации синтеза факторов коагуляции в печени и конкурентного ингибирования связывания с белками плазмы (следует соблюдать осторожность при совместном назначении). Рекомендуется контролировать ПВ. Пациенты, получающие пероральные антикоагулянты, требуют частого контроля, особенно в начале и/или в конце курса лечения андрогенами.Совместное назначение тестостерона и АКТГ или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков. При одновременном назначении, особенно пациентам, страдающим заболеваниями сердца, почек или печени, следует соблюдать осторожность.Воздействие на лабораторные тесты: андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина, приводя к уменьшению сывороточных концентраций Т4 и к увеличению чувствительности к Т3 и Т4. Уровни свободных гормонов щитовидной железы, однако, остаются неизменными, и при этом нет никаких клинических проявлений гипотиреоза.

Фармакодинамика

Эндогенные андрогены, в основном тестостерон, секретируемые яичками, и их основной метаболит — дигидротестостерон, — ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса, развитие либидо). Они влияют на анаболизм протеинов; развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожной жировой клетчатки; способствуют сокращению экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов.Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких, как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).

Особые указания

Андрогель следует использовать только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция и т.д.Перед началом лечения должны быть исключены другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов.В настоящее время не существует четких норм об уровнях тестостерона, зависимых от возраста. Но следует иметь в виду, что физиологические уровни сывороточного тестостерона снижаются с возрастом.Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона следует проводить в одной и той же лаборатории.Андрогель не используется для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить риск существования рака предстательной железы, т.к. андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Должно осуществляться тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатоспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по крайней мере, 1 раз в год, а у пожилых пациентов и пациентов из группы риска (с клиническими или семейными факторами) — регулярно, 2 раза в год.Необходимо соблюдать осторожность при использовании Андрогеля у пациентов со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии) вследствие метастазов в кости. У этих пациентов рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками.Андрогель следует с осторожностью назначать больным с ИБС.Тестостерон может вызвать повышение АД, и поэтому Андрогель следует с осторожностью назначать больным с артериальной гипертензией.У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, помимо лабораторного контроля концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени.Андрогель с осторожностью должен использоваться у больных с эпилепсией и мигренью, поскольку эти состояния могут усугубляться.Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у пациентов с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особенно у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хроническое респираторные заболевания.При достижении нормальных концентраций тестостерона в плазме крови у пациентов, получающих андрогены, возможно увеличение чувствительности к инсулину.Некоторые клинические симптомы — раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции — могут указывать на чрезмерное воздействие андрогена, требующее коррекции дозировки.При развитии у пациента тяжелой местной реакции лечение должно быть пересмотрено и, в случае необходимости, прекращено.При использовании Андрогеля у спортсменов следует иметь в виду, что тестостерон может давать положительную реакцию в антидопинговых тестах.Потенциальная передача тестостеронаПри назначении Андрогеля необходимо информировать пациента о мерах безопасности.Чтобы гарантировать безопасность полового партнера, пациенту следует соблюдать интервал между применением Андрогеля и половым актом, или надевать футболку, покрывающую места нанесения геля в течение периода контакта, или принять душ перед половым актом.Предпочтительно соблюдать интервал не менее 6 ч между нанесением геля и принятием ванны или душа. Однако случайное принятие душа в период от 1 до 6 ч после нанесения геля не оказывает существенного влияния на лечение.Рекомендуется соблюдать следующие меры предосторожности:Для пациента: вымыть руки с мылом после нанесения геля;закрыть область нанесения геля одеждой, после того, как гель высохнет;принять душ перед любой ситуацией, при которой контакт с другим лицом неизбежен.Для лиц, не принимающих Андрогель: в случае попадания на кожу Андрогеля, необходимо как можно скорее промыть водой с мылом этот участок кожи; необходимо сообщить врачу о появлении и развитии таких признаков гиперандрогенизации, как акне или изменение обычного роста волос.В случае беременности партнерши пациенту необходимо внимательно соблюдать меры предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта препарата с кожей, в противном случае следует немедленно промыть место контакта водой с мылом.При контакте с детьми рекомендуется носить футболку, покрывающую место нанесения геля, чтобы избежать риска контакта кожи детей с препаратом.Андрогель не следует назначать пациентам, которые не смогут соблюдать инструкции по безопасности (например тяжелый хронический алкоголизм, токсикомания, тяжелые психические расстройства).Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Фармакокинетика

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах 9–14% от нанесенной дозы.После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24-часового цикла.Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа после применения препарата, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения препарата, таким образом, можно избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе применения (рис. 1).Рисунок 1. Некоторые фармакокинетические параметры АндрогеляВ противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме приблизительно на 2,5 нг/мл (8,7 нмоль/л).После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего приема. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72–96 ч после приема последней дозы.Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.Андрогель экскретируется в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

Передозировка

Случаев передозировки при применении Андрогеля не зафиксировано.Описан только один случай передозировки после применения тестостерона, введенного инъекционно. Это был инсульт у пациента с высокой концентрацией тестостерона в плазме — 114 нг/мл (395 нмоль/л). Однако маловероятно, что подобные концентрации тестостерона в плазме могут достигаться при нанесении препарата на кожу.

Описание лекарственной формы

Прозрачный или слабоопалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.