Инструкция Агапурин

Название

Агапурин (Agapurin)

Взаимодействия

Индапамид*• Индапамид усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении необходимо контролировать АД. Атенолол*• Атенолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении рекомендуется контроль АД. Аценокумарол*• При сочетанном применении пентоксифиллин вызывает усиление действия аценокумарола. Флурбипрофен*• На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений.

Действующее вещество

Пентоксифиллин* (Pentoxifylline*)

Условия хранения препарата

В сухом месте, при температуре 10–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название препарата

Agapurin

Срок годности препарата

3 года.

АТХ

C04AD03 Пентоксифиллин

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м.При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».В/в, капельно в течение 1,5–3 ч. 100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.ВнутриартериальноВначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.Больным с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное, сосудорасширяющее.

Показания препарата

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);состояния после геморрагического или ишемического инсульта;нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;острый инфаркт миокарда;выраженные нарушения ритма сердца;неконтролируемая артериальная гипотензия;порфирия;массивное кровотечение;кровоизлияние в сетчатку глаза;острый геморрагический инсульт;беременность;период лактации;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.

Состав и форма выпуска

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологические группы

Антиагреганты Аденозинергические средства Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.